PAR-6 抑制因子
常见的 PAR-6 抑制剂包括但不限于 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、ML 141 CAS 71203-35-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7 和 Gö 6976 CAS 136194-77-9。
PAR-6 的化学抑制剂以各种信号通路和分子相互作用为目标，而这些通路和相互作用对于 PAR-6 在维持细胞极性和细胞骨架动力学方面的作用至关重要。1,2,3,4-四氢异喹啉会破坏蛋白激酶 C（PKC）的功能，而蛋白激酶 C 是 PAR-6 建立细胞极性所必需的蛋白。与此类似，Gö6976 也作用于经典的 PKC，从而抑制 PAR-6 的激活及其后续功能。Y-27632 直接抑制了 PAR-6 的上游调节因子--Rho 相关蛋白激酶（ROCK），从而阻碍了 PAR-6 影响的肌动蛋白细胞骨架组织。AZA1 还通过抑制对 PAR-6 激活至关重要的 LARG-RhoA-ROCK 信号级联来靶向这一通路。Wortmannin和LY294002都是PI3K抑制剂，它们阻碍了对PAR-6激活至关重要的磷酸肌醇3-激酶通路，从而阻碍了PAR-6在细胞极性和连接形成中的作用。
进一步的抑制化合物侧重于调节与 PAR-6 相关联的小 GTP 酶。ML141 和 ZCL278 是 Cdc42 的选择性抑制剂，Cdc42 是一种在细胞极性信号转导中与 PAR-6 相互作用的小 GTP 酶；它们的作用可抑制涉及 PAR-6 的信号转导途径。NSC23766 能破坏 Rac1，Rac1 是一种与 PAR-6 形成复合物的分子，在细胞形状和迁移调控中起着不可或缺的作用。毒黄素会阻碍 Tiam1-Rac1 信号传导，Tiam1-Rac1-PAR-6 复合物的形成对连接组装至关重要，因此会影响 PAR-6 的功能。IPA-3 特异性地靶向与 Cdc42 和 PAR-6 相互作用的激酶 PAK，从而抑制了 PAR-6 在调节细胞形状和运动方面的作用。最后，CK-666 作用于参与肌动蛋白聚合的 Arp2/3 复合物，当该复合物受到抑制时，会对 PAR-6 在肌动蛋白细胞骨架组织中的相关功能产生下游影响。通过这些不同的机制，这些化学抑制剂可以有效地阻碍 PAR-6 在细胞过程中的功能活性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
这种抑制剂的靶点是Rho相关蛋白激酶（ROCK），它在PAR-6的上游调节肌动蛋白细胞骨架；抑制ROCK会抑制PAR-6在细胞骨架组织中的功能。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
ML141 是 Cdc42 的选择性抑制剂，Cdc42 是一种小 GTP 酶，在细胞极性信号转导过程中与 PAR-6 相互作用；通过抑制 Cdc42，该化合物可以抑制涉及 PAR-6 的信号转导途径。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂；鉴于PI3K信号传导对于激活包括PAR-6在内的许多下游蛋白至关重要，抑制PI3K信号传导可以阻碍PAR-6在细胞极性和连接形成中的作用。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
与 LY294002 类似，Wortmannin 是另一种 PI3K 抑制剂，它可以抑制涉及 PAR-6 的通路，从而在功能上抑制 PAR-6 在各种细胞过程中的作用。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
这种化学物质是经典 PKC 的强效抑制剂，进而可以抑制 PAR-6 的活化，而 PAR-6 在细胞极性方面的某些功能依赖于 PKC。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | ¥3554.00 ¥11508.00 | 5 | |
CK-666是Arp2/3复合物的抑制剂，该复合物参与肌动蛋白聚合。鉴于PAR-6在肌动蛋白细胞骨架组织中的作用，抑制Arp2/3可导致PAR-6相关功能的抑制。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥5066.00 | 6 | |
IPA-3是PAK的选择性抑制剂，PAK是一种激酶，与Cdc42和PAR-6相互作用，调节细胞形状和运动，因此，抑制IPA-3可以抑制PAR-6在这些过程中的功能。 | ||||||
AZA1 | 1071098-42-4 | sc-507497 | 10 mg | ¥6769.00 | ||
AZA1 可抑制 LARG-RhoA-ROCK 信号通路，而 RhoA 和 ROCK 是 PAR-6 的上游调节因子，因此抑制该通路可导致 PAR-6 的功能性抑制。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
ZCL278是一种Cdc42抑制剂，可破坏Cdc42与其下游效应子之间的相互作用，从而抑制涉及PAR-6的信号通路，影响其在细胞极性和迁移方面的功能。 | ||||||