Date published: 2025-10-10

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Pag激活剂

常见的帕格激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、D-赤藓-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、冈田酸 CAS 78111-17-8 和茴霉素 CAS 22862-76-6。

PAG 激活剂包括多种化合物,它们通过多种信号途径间接增强 PAG 的功能活性。佛司可林(Forskolin)和 IBMX 等化合物可提高细胞内 cAMP 水平并激活 PKA,这可能会导致 PAG 发生磷酸化,通过促进细胞骨架关联来增强其对 SRC 家族激酶的负面调节作用。同样,Sphingosine-1-phosphate 会触发 MAPK 和 AKT 通路,加强 PAG 在免疫细胞调节中的作用。冈田酸和萼氨甲通过抑制蛋白磷酸酶防止 PAG 去磷酸化,从而维持 PAG 的活性状态及其对 SRC 激酶信号的抑制作用。Anisomycin 通过激活 JNK 起作用,这可能会增强 PAG 对 T 细胞激活的负向调节作用,而 Prostratin 对 PKC 的激活可使 PAG 磷酸化,从而激活 PAG,稳定其对 TCR 信号的抑制作用。此外,Pervanadate 通过抑制酪氨酸磷酸酶,确保 PAG 保持磷酸化和活性,从而发挥其抑制能力。

影响细胞内钙水平和激酶活性的药物可进一步调节 PAG 的功能活性。Ionomycin 通过增加细胞内钙,间接支持 PAG 通过激活钙神经蛋白在 T 细胞信号传导中的作用。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种 PKC 抑制剂,但也可能激活其他途径,导致 PAG 在 T 细胞受体信号转导中的功能增强。Thapsigargin 对提高细胞内钙水平的贡献支持了 PAG 参与钙依赖性信号转导机制。最后,12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂(PMA)可激活 PKC,进而导致 PAG 磷酸化,从而增强其在免疫信号通路中的活性。总之,这些化学激活剂通过其对细胞信号传导的靶向作用,可以放大 PAG 的功能活性,而无需上调其表达或直接激活,PAG 是 T 细胞受体信号传导和免疫反应调节的关键调节因子。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

福斯可林可提高细胞内 cAMP 水平,进而激活 PKA。PKA 磷酸化可促进 PAG 与脂质筏的结合,加强其对 SRC 家族激酶的负调控,从而增强其活性。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
¥1794.00
¥3554.00
¥6747.00
34
(1)

异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)抑制磷酸二酯酶,从而增加cAMP水平,提高PKA活性。这通过促进PAG的膜定位,间接增强其对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用。

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥1828.00
¥3565.00
¥6307.00
¥10030.00
¥19100.00
7
(1)

1-磷酸卵磷脂与其受体相互作用,激活下游的 MAPK 和 AKT 通路。这可能会通过调节肌动蛋白细胞骨架和整合素功能,加强 PAG 在免疫细胞活化负调控中的作用。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
¥3215.00
¥5867.00
¥14667.00
78
(4)

冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的强效抑制剂,可增强 PAG 的磷酸化状态,从而增强其抑制 SRC 激酶信号转导的活性。

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
¥1094.00
¥2866.00
36
(2)

Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,可增强参与 T 细胞活化负调控的底物的磷酸化,而 PAG 与这一过程有关。

Prostratin

60857-08-1sc-203422
sc-203422A
1 mg
5 mg
¥1557.00
¥5979.00
24
(2)

Prostratin 可激活 PKC,而 PKC 可使 PAG 磷酸化,从而通过稳定 PAG 与细胞骨架的结合增强其对 TCR 信号的抑制作用。

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥2922.00
2
(2)

Ionomycin 可增加细胞内钙,从而激活钙调素。激活的钙神经蛋白可使 NFAT 去磷酸化,使其进入细胞核,从而增强 PAG 的表达。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
¥1162.00
¥2674.00
36
(1)

这种化合物是一种选择性 PKC 抑制剂,但矛盾的是,它可能会导致代偿途径的激活,从而增强 PAG 在 TCR 信号转导中的活性。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
¥1805.00
¥8462.00
¥15795.00
¥33846.00
59
(3)

萼萼甲是一种蛋白磷酸酶抑制剂,与 okadaic 酸类似,可使 PAG 保持磷酸化的活性状态,从而增强其抑制信号的传递。