不过,为了对如何构思新型蛋白质靶点的抑制剂有一个大致的了解,我们可以考虑抑制剂开发所涉及的典型过程。如果 P704P 是一种新发现的与关键生物通路有关的蛋白质,那么抑制剂的开发将从全面了解该蛋白质的结构-功能关系开始。研究人员将采用各种分析技术,如 X 射线晶体学、低温电子显微镜或核磁共振光谱,来阐明蛋白质的三维结构。这些信息将揭示小分子或其他类型抑制性化合物的潜在结合位点。然后可以对化学文库进行高通量筛选,以确定对 P704P 具有抑制活性的初始化合物。
发现先导化合物后,药物化学家将对这些分子进行优化,以提高其作为 P704P 抑制剂的特异性和有效性。这将涉及在结构-活性关系(SAR)研究的指导下,系统地修改这些分子的化学结构。这些研究将有助于了解分子中的不同化学基团是如何影响它们与 P704P 结合并抑制 P704P 的能力的。计算建模和模拟将对实验方法起到补充作用,提供有关这些修饰可能如何影响抑制剂与 P704P 之间相互作用的预测性见解。我们的目标是生产出能够选择性地靶向 P704P 而不与其他蛋白质相互作用的高亲和力抑制剂。在整个过程中,抑制剂的理化性质,如溶解性、稳定性和渗透性,也将进行微调,以确保它们能在生物环境中有效地到达 P704P 的位点。这种精细的抑制剂开发过程涉及多学科方法,结合了计算化学、合成化学和分子生物学等元素,以实现对蛋白质活性的精确调节。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
西罗莫司可抑制 mTOR(一种参与调节蛋白质合成和细胞增殖的激酶),从而减少 POTE 家族成员等蛋白质的表达。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidine 与 RNA 和 DNA 结合,导致去甲基化和核酸功能紊乱,从而抑制基因表达。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
地西他滨是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,可导致 DNA 去甲基化并改变基因表达,从而可能影响 POTE 家族成员。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
伏立诺他抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs),可改变基因表达模式,可能会影响 POTE 家族蛋白水平。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥338.00 ¥519.00 ¥925.00 ¥2459.00 | 19 | |
丁酸钠是一种 HDAC 抑制剂,可诱导组蛋白的高乙酰化,从而导致基因表达发生变化。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
Tunicamycin 可抑制 N-连接的糖基化,从而影响蛋白质的折叠和稳定性,可能导致蛋白质水平降低。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | ¥1952.00 ¥4716.00 | 43 | |
多柔比星会插入 DNA,造成断裂并抑制大分子的生物合成,从而可能降低基因表达。 | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥575.00 ¥1388.00 ¥2008.00 | 11 | |
荷包牡丹碱会抑制蛋白质合成的初始延伸步骤,从而降低 POTE 家族等蛋白质的水平。 | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | ¥1602.00 ¥6295.00 | 4 | |
鞣花碱可插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II,从而抑制转录物并减少蛋白质的合成。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | ¥767.00 ¥2945.00 | 8 | |
霉酚酸会抑制单磷酸肌苷脱氢酶,导致鸟嘌呤核苷酸耗竭,并可能影响 RNA 和 DNA 的合成。 |