OTUD7A 抑制因子
常见的 OTUD7A 抑制剂包括但不限于 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-34-7、PR 619 CAS 2645-32-1、N-乙基马来酰亚胺 CAS 128-53-0 和 WP1130 CAS 856243-80-6。
OTUD7A 抑制剂是一类能与卵巢肿瘤（OTU）去泛素化酶（DUB）家族成员 OTUD7A 酶相互作用的化合物。OTUD7A 酶又称含 OTU 结构域蛋白 7A，在复杂的泛素-蛋白酶体系统（UPS）中发挥着关键作用。泛素-蛋白酶体系统是一种细胞机制，负责蛋白质的降解和周转，并调节对各种细胞过程至关重要的各种蛋白质。OTUD7A 通过介导泛素从特定蛋白质底物上清除，调节这些蛋白质的命运，影响它们的稳定性、定位和活性。因此，OTUD7A 抑制剂通过选择性地与这种酶结合，阻碍其去泛素活性，进而影响泛素依赖性信号途径。
OTUD7A 抑制剂的化学支架通常是模仿该酶的过渡态或底物设计的，使其能够以高亲和性和特异性结合到 OTUD7A 的活性位点。这种抑制可改变泛素化的动态，从而影响由泛素信号控制的各种细胞功能。这些抑制剂是复杂的分子，通常需要精心设计和优化，以确保它们能有效地与 OTUD7A 结合，而不会影响其他 DUBs，从而导致脱靶效应。OTUD7A 抑制剂的发现和开发涉及计算建模和生物化学的结合，以微调它们与酶的相互作用。因此，这些抑制剂是探究 OTUD7A 生物功能和阐明其参与的分子途径的宝贵工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132 是一种强效、可逆和细胞渗透性蛋白酶体抑制剂。通过抑制蛋白酶体，它可以阻止泛素化蛋白质的降解。由于 OTUD7A 是一种去泛素化酶，抑制蛋白酶体降解可减少其底物的可用性，从而间接降低 OTUD7A 的功能活性。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
乳胞素是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，可选择性地结合并抑制 20S 蛋白酶体。与 MG132 相似，乳胞素的作用机制也会导致泛素化蛋白质的积累，从而使 OTUD7A 的底物池达到饱和，从而降低其功能活性。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
PR-619是一种广谱去泛素酶抑制剂，可直接抑制OTUD7A的活性。通过阻止OTUD7A从其底物上切割泛素，PR-619降低了OTUD7A调节蛋白质稳定性和信号传导通路的能力。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥248.00 ¥767.00 ¥2369.00 ¥8800.00 ¥21210.00 | 19 | |
N-乙基马来酰亚胺是一种巯基反应性烷基化剂，可不可逆地抑制半胱氨酸活性位点的酶。由于OTUD7A需要半胱氨酸残基才能发挥去泛素化活性，N-乙基马来酰亚胺可通过修饰这一关键的半胱氨酸直接抑制OTUD7A。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
WP1130是一种选择性去泛素酶抑制剂，通过抑制其他去泛素酶间接影响OTUD7A，导致整体泛素水平发生变化，并可能削弱OTUD7A在细胞过程中的作用。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
IU1是一种专门针对UCHL5（一种去泛素化酶）的抑制剂。通过抑制UCHL5，IU1可以改变细胞中的泛素平衡，并间接影响OTUD7A的功能活性。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥575.00 | 3 | |
NSC697923是一种泛素连接酶Ubc13-Uev1A的小分子抑制剂。通过抑制这种酶复合物，NSC697923可以降低某些底物的泛素化水平，从而通过调节其底物库间接影响OTUD7A的活性。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
PYR-41是泛素激活酶E1的选择性抑制剂。通过阻止泛素连接的初始步骤，PYR-41 可限制底物的泛素化，从而间接降低 OTUD7A 的功能活性。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924是一种NEDD8激活酶抑制剂。虽然它主要通过破坏NEDD8途径来减少Neddylation，但它会影响泛素化过程并间接影响OTUD7A的活性。 | ||||||