OTUB2 抑制因子

常见的OTUB2抑制剂包括但不限于PR 619 CAS 2645-32-1、UCH-L1抑制剂CAS 668467-91-2、NSC 632 839 盐酸盐 CAS 157654-67-6、WP1130 CAS 856243-80-6 和 Eeyarestatin I CAS 412960-54-4。

OTUB2（含卵巢肿瘤结构域的泛素醛结合蛋白 2）抑制剂主要通过直接抑制 OTUB2 的去泛素化活性或改变 OTUB2 所参与的泛素-蛋白酶体系统来发挥作用。PR-619 和 ML364 可直接抑制 OTUB2 的异肽酶活性。另一方面，HBX 41,108 会破坏 OTUB2 与泛素相互作用的能力，从而降低其去泛素化的效率。NSC632839、b-AP15 和 WP1130 能更广泛地抑制去泛素化酶，但已被证明能有效地破坏 OTUB2 对泛素分子的裂解。这种对 OTUB2 与泛素相互作用的抑制阻碍了其酶活性，进而阻碍了其在细胞中的作用。

LDN-57444 等化合物还能抑制 UCHL1，从而影响泛素的可用性，并间接影响 OTUB2 与其底物相互作用的能力。除了泛素相互作用外，OTUB2 还在内质体分类和 DNA 损伤修复中发挥作用。氯喹会抑制内体酸化，从而损害 OTUB2 在内体分类中的功能，而米托蒽醌则会影响 OTUB2 在 DNA 修复中的作用。Spautin-1会破坏自噬，影响受OTUB2调控的蛋白质的降解。Eeyarestatin I 通过抑制 ERAD 系统，减少 OTUB2 的泛素化蛋白质供应，从而限制其功能。最后，姜黄素作为一种 NF-kB 抑制剂，会影响 OTUB2 在 NF-kB 激活中的作用。因此，OTUB2 抑制剂可根据其直接或间接影响 OTUB2 酶活性或下游功能的作用机制进行分类。