OSTα激活剂

常见的OSTα激活剂包括但不限于胆酸（CAS 81-25-4）、脱氧胆酸（CAS 83-44-3）、鹅去氧胆酸（游离酸，CAS 47 4-25-9、牛磺脱氧胆酸钠盐CAS 14605-22-2和牛磺胆酸CAS 81-24-3。

OSTα 的化学激活剂包括各种胆汁酸和合成化合物，它们可以增强这种蛋白质的功能活性。胆酸和脱氧胆酸都是初级胆汁酸，它们可以通过增加可用于转运的底物水平来提高 OSTα 的活性，从而直接刺激该蛋白的转运功能。同样，去氧胆酸是法尼类固醇 X 受体（FXR）的内源性配体，与之结合后可诱导细胞反应，包括胆汁酸转运机制的上调，而 OSTα 是胆汁酸转运机制中不可或缺的一部分。熊去氧胆酸通过改善胆汁流动进一步支持 OSTα 的活性，这可能会增加胆汁酸转运对 OSTα 的功能需求。牛磺脱氧胆酸在膜稳定方面的作用也可以通过优化膜环境来增强 OSTα 的功能，从而促进更有效的转运活动。

其他胆汁酸共轭物，如甘氨胆酸、牛磺酸、甘胆酸（GCA）和牛磺酸去氧胆酸（TCDCA）可作为 OSTα 的直接底物，从而通过增加底物处理量激活蛋白质。这种与 OSTα 的接触可确保它在跨细胞膜运输这些分子时保持功能活性。合成的 FXR 激动剂（如 GW4064 和奥贝胆酸）通过调节 FXR 间接激活 OSTα，进而导致包括 OSTα 在内的整个胆汁酸转运系统的上调。这种参与表明，OSTα 的活性可以通过更广泛的胆汁酸平衡调节网络得到增强。最后，巴比妥酸虽然不是胆汁酸，但可以影响肝脏酶系统，从而可能通过改变胆汁酸代谢对 OSTα 产生间接影响，这可能需要补偿性地增加 OSTα 的转运活动。这些化学物质中的每一种都通过底物的可用性、受体介导的途径激活或细胞转运需求，在确保 OSTα 的持续和增强活性方面发挥作用。