ORNT2 抑制因子

常见的GPR31抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、Gö 6983 CAS 133053-19-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6和SB 203580 CAS 152121-47-6。

ORNT2 的化学抑制剂以各种方式针对该蛋白质的功能，主要是通过破坏线粒体膜电位和 ORNT2 介导的底物交换。羧基苍术苷、苍术苷和苍术苷钾盐通过直接阻断 ORNT2 的底物结合位点来抑制 ORNT2。这使 ORNT2 无法促进底物在线粒体膜上的运输，而这正是它的主要功能。Bongkrekic acid 虽然也以腺嘌呤核苷酸转运酶为靶点，但其结合位点与羧基苍术苷不同，它能阻止 ADP/ATP 交换所需的构象变化，从而抑制 ORNT2 的活性。格列本脲的作用与此不同；它阻断线粒体 ATP 敏感性钾通道，间接影响线粒体膜电位，而线粒体膜电位是 ORNT2 发挥作用的关键因素。

进一步影响线粒体膜动力学和 ORNT2 功能的化学物质还有破坏脂质双分子层的紫檀素和抑制线粒体通透性转换孔复合体的环孢素 A。这两种作用都会导致线粒体膜电位紊乱，从而损害 ORNT2 的活性。破坏电子传递链是抑制 ORNT2 的另一种策略。白藜芦醇通过抑制复合体 I 和 III，进而改变线粒体膜动力学来实现这一目的。与此类似，龙葵酮也能抑制线粒体复合物 I，降低 ORNT2 运输活动所需的膜电位。2,4-二硝基酚和 FCCP（羰基氰-4-三氟甲氧基苯腙）都是质子催化剂，可解除氧化磷酸化，使线粒体膜电位崩溃，从而抑制 ORNT2。最后，寡霉素以 ATP 合酶为靶标，导致线粒体膜电位升高，这也会改变 ORNT2 的正常功能，从而导致其受到抑制。