OR6C70激活剂

常见的 OR6C70 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、辣椒素 CAS 404-86-4、锌 CAS 7440-66-6 和腺苷 CAS 58-61-7。

OR6C70 的化学激活剂包括多种能启动细胞内信号级联、导致该蛋白质功能激活的化合物。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂，它能提高细胞内 cAMP 的水平，而 cAMP 是一种二级信使，能激活蛋白激酶 A（PKA）。反过来，PKA 可通过磷酸化蛋白质上的特定位点来激活 OR6C70，从而导致构象变化，增强其活性。同样，β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素也能提高 cAMP 水平，进而激活 PKA，使其磷酸化并激活 OR6C70。腺苷通过其对腺苷受体的作用，通过增加 cAMP 和激活 PKA（众所周知，PKA 可使各种蛋白质磷酸化，从而使 OR6C70 成为可通过这种激酶介导的途径激活的蛋白质之一）遵循类似的路径。

组胺和匹罗卡品与各自的受体结合后，会引发一系列事件，使细胞内钙水平或 cAMP 等次级信使升高。钙的增加会激活一系列能够使 OR6C70 磷酸化的钙依赖性激酶，从而导致 OR6C70 被激活。Cinacalcet对钙传感受体（CaSR）的激活也会导致细胞内钙增加，从而激活下游激酶，进而使OR6C70磷酸化。辣椒素、冰片和薄荷醇等 TRP 通道激活剂会改变细胞内的钙信号传导，从而为激酶介导的 OR6C70 激活提供更多机会。最后，伐地那非和西地那非通过抑制 5 型磷酸二酯酶来维持 cGMP 水平的升高，从而导致激活蛋白激酶 G（PKG）。PKG 可使包括 OR6C70 在内的底物磷酸化，从而通过直接磷酸化激活该蛋白。这些化学物质代表了 OR6C70 通过细胞内涉及不同激酶磷酸化的信号途径被激活的多种机制。