OR51H1 抑制剂包括一组专门设计用于结合和抑制 OR51H1 受体功能的化学制剂,OR51H1 受体是嗅觉受体(OR)家族的一部分。嗅觉受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR),主要用于检测挥发性化合物和增强嗅觉。嗅觉受体家族中的每个受体通常都对一组独特的气味分子有反应,OR51H1 也不例外,它有自己独特的配体特异性。OR51H1 的抑制剂是能够与该受体结合并阻止其与天然气味配体相互作用的分子。这将阻止受体发生激活相关 G 蛋白所需的构象变化,从而抑制通常会导致嗅觉反应的信号转导途径。这种抑制剂的开发将基于对 OR51H1 结构和配体结合特性的详细了解,采用分子建模、诱变和结构-活性关系(SAR)研究等技术来确定和优化潜在的抑制性化合物。
在最初的发现阶段,将筛选一大批化学品,以确定它们与 OR51H1 受体相互作用的能力。这种筛选可以使用高通量筛选(HTS)技术,以确定能阻止已知 OR51H1 激动剂结合或能使受体稳定在非活性构象的分子。在确定初步命中化合物后,将进行进一步测试,以验证它们对 OR51H1 的特异性,并排除与其他 OR 或 GPCR 的非特异性相互作用。考虑到嗅觉家族中有大量密切相关的受体,以及交叉反应的可能性,特异性至关重要。随后将设计体外试验来鉴定这些抑制剂的结合亲和力、动力学和异构效应,其中可能包括使用细胞试验、配体结合研究和报告 GPCR 激活情况的第二信使试验。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
一种 HDAC 抑制剂,可改变染色质结构,减少多个基因的转录,可能包括 OR51H1。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
DNA 甲基转移酶抑制剂,可改变基因启动子的甲基化,从而影响 OR51H1 等基因的表达。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
靶向 BET bromodomains,可通过影响组蛋白修饰改变基因表达,从而可能影响 OR51H1 的表达。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
与 DNA 结合,可抑制转录因子的结合,可能会减少 OR51H1 基因的转录。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
与 DNA 相互结合,抑制 RNA 聚合酶,并可能减少 OR51H1 的转录。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
一种 mTOR 抑制剂,可降低蛋白质合成,从而减少包括 OR51H1 在内的蛋白质的表达。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
抑制 RNA 聚合酶 II,可能会降低 OR51H1 等 GPCR 基因的转录物。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
可能通过调节信号通路影响基因表达,并可能影响 OR51H1。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
抑制 RNA 聚合酶 II 的活性,其中可能包括 OR51H1 的转录物。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
另一种可改变基因表达谱的 HDAC 抑制剂,可能包括 OR51H1。 |