OR4A5 抑制剂是一组与 OR4A5 的 GPCR 信号机制相互作用的化合物,可通过各种细胞途径间接影响其功能。例如,异位调节剂虽然目前还没有确定 OR4A5 的具体 CAS 编号,但其设计目的是在正位配体位点以外的位点与 GPCR 结合,从而导致构象变化,降低受体与原生配体或 G 蛋白结合的能力,从而抑制其信号传导。正钒酸钠和染料木素等化合物可分别维持磷酸化状态或阻止酪氨酸残基的磷酸化,如果 OR4A5 受此类翻译后修饰的调节,则可能导致其活性降低。
除了影响磷酸化状态的化合物外,甲基-β-环糊精等制剂还会破坏质膜微域的结构完整性,而质膜微域对 GPCR 的最佳功能至关重要,这可能会通过改变 OR4A5 的定位和信号转导所需的环境来抑制 OR4A5。LY294002 和 U73122 可分别抑制 PI3K 和 PLC,从而阻碍 GOR4A5 下游的信号通路。抑制这些途径可以阻止导致受体生理效应的下游信号事件,从而降低 OR4A5 的功能活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1061.00 ¥1952.00 ¥2877.00 ¥4772.00 | 26 | |
众所周知,辣椒素能激活 TRPV1(瞬时受体电位阳离子通道 V 亚家族成员 1),导致钙离子流入。OR4A5 作为一种嗅觉受体,对细胞内的钙水平非常敏感。高钙会导致 G 蛋白偶联受体(GPCR)脱敏,从而抑制 OR4A5 的信号传导。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
氯喹是一种内体酸化抑制剂,可增加内体的pH值。这种内体酸化紊乱会影响包括OR4A5在内的GPCR回收,导致细胞表面受体可用性降低和功能下降。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接激活腺苷酸环化酶,从而增加cAMP水平。cAMP升高可激活蛋白激酶A(PKA),后者可使GPCR(如OR4A5)磷酸化,导致受体脱敏并抑制其功能活性。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
作为非选择性β-肾上腺素能拮抗剂,普萘洛尔可通过GPCR信号抑制腺苷酸环化酶,从而降低cAMP水平,如果OR4A5信号依赖cAMP,则可降低OR4A5活性。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
百日咳毒素会不可逆地 ADP-ribosyl 化 Gi/o 类 G 蛋白的 alpha 亚基,从而抑制其活性。由于 OR4A5 是一种 GPCR,其信号传递可能会因 Gi/o 蛋白介导的腺苷酸环化酶抑制作用被破坏而受到抑制,从而降低信号传递的效力。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
苏拉明通过与包括 OR4A5 在内的 GPCR 结合,阻止 G 蛋白偶联,从而抑制 G 蛋白活化,导致 OR4A5 介导的信号转导减少。 | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | ¥1974.00 ¥8112.00 | 2 | |
SCH-23390 是一种多巴胺 D1 受体拮抗剂,它还能通过阻断 G 蛋白偶联和随后的细胞内信号级联,抑制包括 OR4A5 在内的 GPCR 信号转导。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑抑制细胞色素P450酶,后者参与类固醇生物合成。这种抑制作用会导致膜脂质组成改变,并可能影响GPCR功能,包括OR4A5。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥711.00 ¥2821.00 | 13 | |
根皮素抑制多种转运蛋白,并可能改变细胞膜的生物物理特性。这可以通过改变受体的微环境及其信号传导能力,间接影响GPCR活性,例如OR4A5。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
氨苯蝶啶是一种利尿剂,可阻断上皮钠通道。通过改变离子梯度,氨苯蝶啶可以改变膜电位,间接影响GPCR信号传导,从而降低OR4A5活性。 |