OR1B1 抑制因子

常见的OR1B1抑制剂包括但不限于：磺胺钠（CAS 129-46-4）、Gö 6983（CAS 133053-19-7）、双吲哚马来酰亚胺I（GF 1 09203X）CAS 133052-90-1、KN-93 CAS 139298-40-1和PD 98059 CAS 167869-21-8。

苏拉明和 GDP-β-S 是阻碍 G 蛋白与 OR1B1 相互作用的典型药物，它们基本上切断了触发信号级联的初始通信。干扰 G 蛋白活性，无论是阻止它们与受体结合，还是像霍乱毒素那样异常地维持它们的活性状态，都会破坏受体的常规信号传导过程。在这类抑制剂中，Go 6983 和 Bisindolylmaleimide I 等激酶抑制剂主要用于阻止 OR1B1 激活下游的磷酸化事件。通过抑制蛋白激酶 C，这些抑制剂阻碍了受体信号传递的关键步骤。Mibefradil和KN-93等化合物通过干扰钙离子的流动，在更下游的位置发挥效应，而钙离子是受体激活后的关键信使。米贝地尔是通过阻断 T 型钙通道来实现这一目的的，而 KN-93 则以 CaMKII（一种能对钙离子水平的变化做出反应的激酶）为靶标，这表明了所涉及的信号传导途径的复杂性以及这些抑制剂发挥作用的精确性。

此外，PD 98059 和 SB 203580 还以 MAP 激酶途径（细胞反应的重要通道）为靶点，选择性地抑制参与该途径的酶，从而减弱 OR1B1 通常引起的细胞反应。Y-27632和2-APB分别操纵细胞骨架和钙信号转导，进一步扩大了OR1B1抑制剂的多样性，其中Y-27632影响参与细胞骨架动力学的Rho相关激酶，2-APB阻断调节细胞内钙释放的IP3受体。最后，U73122 对磷脂酶 C 的抑制攻击了次级信使 IP3 和 DAG 的产生，而 IP3 和 DAG 在 OR1B1 激活的信号通路中起着重要作用。