OR10G4 抑制因子
常见的 OR10G4 抑制剂包括但不限于盐酸苯海拉明 CAS 147-24-0、维拉帕米 CAS 52-53-9、硝苯地平 CAS 21829-25-4、瑞舍平 CAS 50-55-5 和地尔硫卓 CAS 42399-41-7。
OR10G4 抑制剂包括一系列可影响直接参与 OR10G4 功能的途径或生物过程的化合物。苯海拉明和其他组胺受体拮抗剂可抑制组胺诱导的钙信号传导，而这可能是 OR10G4 功能范围的一部分。维拉帕米、硝苯地平和地尔硫卓等钙通道阻滞剂可降低细胞内钙水平，而细胞内钙对包括 OR10G4 在内的许多 GPCR 的激活和信号传导至关重要。细胞内钙含量的降低会阻碍 OR10G4 参与正常信号活动的能力。
此外，ω-3 脂肪酸（如二十碳五烯酸）可进入细胞膜并改变对 GPCR 功能至关重要的生物物理特性，从而可能导致 OR10G4 活性降低。抑制信号级联中的关键酶（如 U73122 抑制磷脂酶 C 或 chelerythrine 抑制蛋白激酶 C）可能会中断 OR10G4 参与的常规信号传递过程。通过阻止 IP3 和 DAG 等次级信使的产生或抑制 PKC 对下游目标的磷酸化，这些抑制剂可能会降低 OR10G4 的信号效力。G 蛋白信号转导对 GPCR 的功能至关重要，而 GDP-beta-S 等化合物会抑制 G 蛋白，而 G 蛋白对 OR10G4 的信号转导至关重要。针对 Gi/Go 蛋白的百日咳毒素也可能通过影响腺苷酸环化酶活性的调节和改变 cAMP 水平来调节 OR10G4 信号。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | ¥575.00 ¥925.00 ¥1376.00 | 4 | |
苯海拉明是一种 H1 组胺受体拮抗剂，可减少细胞内钙信号传导。据推测，OR10G4 参与钙介导的神经元信号传导；通过减少组胺诱导的钙离子流入，苯海拉明可能会间接抑制 OR10G4 的活性。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，可以阻止钙进入细胞。由于OR10G4与钙依赖性信号通路有关，维拉帕米减少细胞内钙的含量可以间接抑制OR10G4的功能。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥654.00 ¥1918.00 | 15 | |
硝苯地平是另一种钙通道阻滞剂，作用于L型钙通道。通过减少细胞内的钙离子浓度，硝苯地平可以抑制OR10G4相关的钙信号级联反应。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | ¥1512.00 ¥4580.00 | 1 | |
利血平是一种抑制囊泡单胺转运体的药物，会影响神经递质的释放。这可能会通过改变神经递质水平和受体介导的信号传导来间接降低OR10G4的活性。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
地尔硫卓是一种苯并噻嗪类药物，可阻断钙离子通道。与维拉帕米和硝苯地平类似，它通过降低细胞内钙离子浓度，间接抑制OR10G4的钙离子依赖性信号传导。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
白屈菜红碱是蛋白激酶 C（PKC）的强效抑制剂，PKC 参与 GPCR 信号通路。抑制 PKC 可破坏 OR10G4 的下游信号传导。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | ¥1049.00 ¥4016.00 | 13 | |
SQ22536 是一种腺苷酸环化酶抑制剂，可阻止 ATP 转化为 cAMP。随着 cAMP 水平的降低，涉及 OR10G4 的信号级联也会受到抑制。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
众所周知，佛司可林能够增加cAMP水平，但矛盾的是，它可以通过激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）来降低GPCR反应的敏感性，从而可能长期抑制OR10G4信号传导。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
百日咳毒素会不可逆转地使Gi/Go蛋白失活。如果OR10G4通过Gi/Go蛋白发出信号，就会阻止OR10G4介导的腺苷酸环化酶抑制作用，从而可能减弱OR10G4的信号。 | ||||||