OATP2A1 抑制因子

常见的 OATP2A1 抑制剂包括但不限于 Chrysin CAS 480-40-0、Rifampicin CAS 13292-46-1、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、Naringin CAS 10236-47-2 和 Erythromycin CAS 114-07-8。

OATP2A1 的化学抑制剂包括多种能与蛋白质相互作用的化合物，它们能阻止蛋白质在细胞膜上运输底物的正常功能。黄酮类化合物 Chrysin 与 OATP2A1 结合，可导致构象改变或占据底物位点，从而阻碍生理底物的进入。同样，抗生素利福平（Rifampicin）也会与内源性底物竞争结合到 OATP2A1 上，从而有效抑制蛋白质的转运活性。免疫抑制剂环孢素 A 也会与 OATP2A1 结合，从而阻止其他分子的转运。溴化磺酞（Bromosulfophthalein）和磺溴酞（Sulfobromophthalein）也有同样的作用，这两种药物通过占据 OATP2A1 的底物结合位点，竞争性地抑制 OATP2A1，从而阻止天然底物的转运。

柚皮苷（一种黄酮苷）会与 OATP2A1 相互作用，破坏其与底物结合的能力，而红霉素（一种抗生素）也有类似的作用，会竞争性地与 OATP2A1 的底物位点结合。抗糖尿病药物曲格列酮会与转运体相互作用，阻碍生理底物的通过。烟酸（又称维生素 B3）会与内源性底物竞争 OATP2A1 的结合位点，从而减少这些底物的转运。伊维菌素是一种抗寄生虫药物，可与转运体结合并改变其构象，从而降低其将天然底物运过细胞膜的能力。阿托伐他汀是一种降低胆固醇的药物，它能与 OATP2A1 特异性结合，抑制内源性底物的吸收。最后，棉花植物中的天然化合物棉酚（Gossypol）会与 OATP2A1 的底物识别位点相互作用，从而阻止 OATP2A1 底物的标准结合和运输。这些化学物质都是通过直接相互作用作用于 OATP2A1，从而抑制蛋白质的运输功能，而不影响蛋白质的表达水平或整体合成。