OATP-H 抑制因子
常见的OATP-H抑制剂包括但不限于利福平（CAS 13292-46-1）、环孢菌素A（CAS 59865-13-3）、阿托伐他汀（CAS 134523-00-5）、吉非罗齐（CAS 25812-30-0）和柚皮素（CAS 480-41-1）。
OATP-H抑制剂是一组不同的化学物质，用于抑制有机阴离子转运多肽H（OATP-H）的功能，该物质是OATP转运体家族的一员。这些转运体是整合膜蛋白，可促进多种内源性和外源性有机阴离子穿过细胞膜，在体内各种化合物的吸收和分布中发挥着关键作用。OATP-H与OATP家族的其他成员一样，被认为是通过利用离子跨膜的电化学梯度来驱动底物的主动转运。
针对OATP-H的抑制剂可能通过与转运蛋白直接相互作用、与底物识别位点竞争或非竞争结合而发挥其作用，从而阻止转运蛋白天然底物的结合和转运。通过占据或改变这些部位的构象，直接抑制剂可以有效地减少依赖OATP-H进入细胞的物质的摄取。在某些情况下，这些抑制剂可以模仿底物的结构，充当转运体识别的诱饵，但不会发生转运，从而阻断转运途径。此外，间接抑制剂可以通过影响转运体表达的调节或改变其细胞运输和膜定位来调节OATP-H的活性。这些抑制剂可能通过影响转录因子、信号级联或其他调节机制来发挥作用，从而决定OATP-H的合成、折叠和插入细胞膜。影响转运蛋白功能或稳定性的翻译后修饰也可以作为间接抑制的目标。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
已知利福平会抑制某些 OATP-H 转运体，从而可能影响作为这些转运体底物的药物的吸收。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
据报道，免疫抑制剂环孢素 A 可抑制 OATP-H 转运体。这种抑制作用会影响作为 OATP-H 底物的药物的处置。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
阿托伐他汀是一种他汀类药物，用于降低胆固醇水平。它也是一种已知的 OATP-H 转运体抑制剂，会影响其自身的药代动力学以及与其他药物的相互作用。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | ¥733.00 ¥2956.00 | 2 | |
在研究中，吉非罗齐是一种用于降低甘油三酯水平的药物。据报道，它能抑制 OATP-H 转运体，这可能会影响同服药物的吸收。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | ¥2764.00 | 11 | |
柚皮苷是一种存在于柑橘类水果中的类黄酮。它可以抑制 OATP-H 转运体，从而可能影响作为 OATP-H 底物的药物的生物利用度。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥632.00 ¥2708.00 ¥9195.00 ¥14723.00 | 4 | |
红霉素是一种抗生素，已被证明可抑制某些 OATP-H 转运体。这种抑制可改变合用药物的处置。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑是一种正在研究中的抗真菌药物，可抑制 OATP-H 转运体。这种抑制作用可能会影响依赖这些转运体的药物的吸收和分布。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥440.00 ¥1015.00 ¥1354.00 | 4 | |
缬沙坦是一种血管紧张素 II 受体阻滞剂（ARB）。据报道，它可抑制某些 OATP-H 转运体，从而可能影响药物相互作用。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1376.00 | 7 | |
已证实利托那韦会抑制 OATP-H 转运体。这种抑制作用可能会影响研究中联合用药的药代动力学。 | ||||||