NUDT8 抑制因子

常见的 NUDT8 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Staurosporine CAS 62996-74-1 和 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6。

NUDT8 抑制剂包括各种化合物，它们干扰各种信号通路和生物过程，间接削弱 NUDT8 的功能活性。LY294002 和 Wortmannin 就是这样两种抑制剂，它们以磷酸肌酸 3- 激酶 (PI3K) 为靶点，从而阻碍 PI3K/AKT 信号级联，而 PI3K/AKT 信号级联是细胞生存和新陈代谢不可或缺的部分。如果 NUDT8 受 AKT 介导的磷酸化调控或与之相关，那么 LY294002 和 Wortmannin 对这一途径的抑制可能会导致 NUDT8 失活。同样，mTOR 抑制剂雷帕霉素会破坏 mTORC1 信号传导复合物，如果 NUDT8 与蛋白合成或细胞增殖信号等 mTORC1 通路输出有关，则可能导致其活性下调。

Staurosporine是一种广谱激酶抑制剂，它可以通过靶向负责激活NUDT8的蛋白激酶来降低NUDT8的磷酸化和随后的活性。2-Deoxy-D-glucose 是一种糖酵解抑制剂，假设 NUDT8 的功能依赖于能量，它可能会减少 NUDT8 活性所需的能量供应。PD98059和U0126都是MEK抑制剂，它们会导致ERK活化减少，如果NUDT8依赖于MAPK/ERK途径，这反过来又会抑制NUDT8的功能活性。SB203580、PP2 和 SP600125 分别抑制 p38 MAPK、Src 家族酪氨酸激酶和 JNK，如果 NUDT8 的活性受到应激激活信号的调节，或者它是 Src 激酶信号转导或 JNK 介导过程的下游靶标，那么它们就会降低 NUDT8 的活性。