NQO1激活剂

常见的 NQO1 激活剂包括但不限于 β-萘黄酮 CAS 6051-87-2、D,L-红景天 CAS 4478-93-7、丹参酮 IIA CAS 568-72-9、槲皮素 CAS 117-39-5 和姜黄素 CAS 458-37-7。

NQO1 激活剂主要通过调节最终导致 NQO1 诱导或激活的上游途径发挥作用。所列的大多数化学物质都是通过 Nrf2（核因子红细胞 2 相关因子 2）信号途径诱导 NQO1 的。莱菔硫烷、丹参酮 IIA 和姜黄素等化合物已证明能有效激活 Nrf2-ARE（抗氧化反应元件）途径。激活后，Nrf2 会转位到细胞核并与 ARE 结合，促进 NQO1 和其他细胞保护酶的转录。这种生化作用可有效提高细胞中活性 NQO1 的水平。

另一个值得注意的途径是由β-萘甲黄酮激活的 AhR（芳基烃受体）途径。AhR 被激活后会形成一个复合物，该复合物会转移到细胞核并与异生物反应元件（XRE）结合，从而诱导解毒酶（包括 NQO1）的表达。白藜芦醇和番茄红素等化学物质也通过 Nrf2 发挥作用，但它们在生化相互作用方面有其独特之处。例如，白藜芦醇这种多酚化合物不仅能激活 Nrf2，还能对 SIRT1 等各种信号分子产生调节作用，从而为激活 NQO1 提供了双重途径。熊果酸是一种三萜类化合物，采用了 Nrf2ARE 途径，但由于其亲脂性更强，更易于膜渗透和在细胞内有效发挥作用而备受关注。