NPAL1 抑制因子

常见的 NPAL1 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

NPAL1是神经前体细胞表达的发育下调8（NEDD8）-类似激活酶1的缩写。该靶点与NEDD8（一种与泛素有关的小蛋白）的共轭过程相关的生化途径有关。泛素和 NEDD8 参与了一个过程，它们附着在其他蛋白质上以改变其功能、位置或信号传导，这个过程分别称为泛素化和内氨酰化。与泛素-蛋白酶体系统中研究较多的酶相比，NPAL1 的作用不太明确，但可以理解的是，抑制 NPAL1 会影响通常由 NEDD8 修饰的蛋白质的调节。这种对正常 Neddylation 过程的干扰会导致细胞功能发生重大变化。

从化学角度看，NPAL1 抑制剂多种多样，反映了对特异性和与 NPAL1 酶高结合亲和力的需求。它们的设计通常基于酶的活性位点结构，并涉及与酶催化元件的复杂相互作用，以阻止 NEDD8 分子的转移。这些抑制剂的分子结构通常包括能模拟过渡态或底物本身的分子，目的是竞争性地阻断酶的活性。NPAL1 抑制剂的另一个特点是其选择性，因为这些化合物是为与 NPAL1 相互作用而定制的，不会影响细胞中的其他类似酶，这对于最大限度地减少脱靶效应至关重要。