NK-4R 抑制因子

常见的 NK-4R 抑制剂包括但不限于 BEZ235 CAS 915019-65-7。

NK-4R 的化学抑制剂提供了一系列防止天然配体激活该受体的机制。例如，SEN-1307 可拮抗 NK-4R，有效阻断激活受体的内源性肽所占据的结合位点。同样，NBI-77860 也能与天然配体竞争与 NK-4R 的结合，从而抑制其激活。另一种化学物质 SB-612111 也是一种拮抗剂，它通过阻碍受体与其多肽之间的相互作用来阻碍 NK-4R 的激活。Osanetant 和 Talnetant 采用了类似的方法；两者都选择性地与 NK-4R 结合，并通过破坏配体与受体之间的相互作用来抑制其活化。L-732138 起到了拮抗剂的作用，模仿 NK-4R 的配体，但不触发受体的激活过程，从而抑制任何后续信号传导。

GR-205171 和 L-741,671 进一步扩大了 NK-4R 抑制剂的范围，它们与 NK-4R 竞争性结合，通过占据受体天然激活配体使用的位点来阻止激活。MEN-11420 通过同样的竞争性拮抗作用抑制 NK-4R，确保受体保持非活性。PD-149163 可与受体结合，并作为拮抗剂抑制激活。LY-303870 也可作为 NK-4R 的拮抗剂，与受体结合并抑制天然配体的激活。最后，Conantokin G 通过与 NK-4R 结合并阻止受体激活，从而确保信号通路保持非活性，为这一系列抑制剂做出了独特的贡献。上述每种化学物质都能阻止受体对其天然激活剂做出反应，从而确保抑制 NK-4R 发挥其通常的功能。