神经元驱动蛋白重链的化学抑制剂可通过各种机制破坏该蛋白的功能,其中所有机制都涉及抑制对该蛋白的运动功能至关重要的 ATPase 活性。已知的 Eg5 抑制剂莫那司特罗(Monastrol)可以与神经元驱动蛋白重链的运动结构域结合,阻碍驱动蛋白沿微管运动的 ATPase 活性。同样,Ispinesib 和 Filanesib 也都是驱动蛋白纺锤体蛋白的选择性抑制剂,它们可以附着在神经元驱动蛋白重链的运动结构域上,阻止 ATP 的转换,从而有效抑制该蛋白的运输功能。二甲亚司群通过与 Eg5 的相同运动结构域结合,可以抑制神经元驱动蛋白重链进行逆向运输所必需的 ATP 水解机制。
其他化学抑制剂,如 CW069 和 Kif15 抑制剂,可以干扰神经元驱动蛋白重链的构象和 ATP 酶活性。CW069 通过异构抑制作用改变了运动结构域的构象,从而抑制了蛋白质的运动活性。另一方面,Kif15-抑制剂则直接与马达结构域结合,阻碍 ATP 的水解。有丝分裂驱动蛋白 MCAK 的选择性抑制剂 Paprotrain 也能通过类似的机制阻断神经元驱动蛋白重链的 ATPase 活性,从而抑制其功能。另一种 Eg5 抑制剂 S-三苯甲基-L-半胱氨酸(S-Trityl-L-cysteine)也能通过与神经元驱动蛋白的运动结构域结合,阻碍 ATPase 活性,从而抑制神经元驱动蛋白重链。旨在抑制 Eg5 的 AZ82 能与神经元驱动蛋白重链的马达结构域结合,阻止 ATP 的转换。FTI-277 虽然不是运动结构域的直接抑制剂,但可以通过破坏蛋白质正常定位和功能所必需的翻译后修饰来抑制神经元驱动蛋白重链的功能。最后,GSK923295 是 CENP-E 驱动蛋白运动活性的抑制剂,它能与运动结构域结合并抑制 ATPase 活性(这是神经元驱动蛋白重链的共同特征),从而影响蛋白质的运输能力。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
莫纳司特罗是一种细胞渗透性小分子抑制剂,可特异性抑制驱动蛋白 Eg5。神经元驱动蛋白重链是一种参与逆向运输的运动蛋白,由于莫那司特罗能破坏驱动蛋白的 ATPase 活性,而 ATPase 活性对驱动蛋白的运动功能至关重要,因此莫那司特罗能在功能上抑制驱动蛋白重链。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
伊斯平尼(Ispinesib)是驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)的一种选择性抑制剂,它能与驱动蛋白的马达结构域结合。抑制 KSP 可以破坏有丝分裂纺锤体的功能,由于驱动蛋白家族成员的运动结构域具有保守的性质,这可能会延伸到神经元驱动蛋白重链,从而抑制其运动活性。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
Dimethylenastron 是 Eg5 的特异性抑制剂。它通过与 Eg5 的运动结构域结合,破坏其 ATPase 活性。由于神经元驱动蛋白重链也是通过类似的 ATP 酶驱动过程来实现其运输功能的,因此二甲基司琼可以通过干扰其 ATP 水解机制来抑制这种蛋白。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
S-三苯甲基-L-半胱氨酸是一种选择性 Eg5 抑制剂,它通过与运动结构域结合来阻断 Eg5 的 ATPase 活性。由于驱动蛋白的运动活动同样需要 ATP 水解,这种抑制作用可以延伸到神经元驱动蛋白重链,从而抑制神经元驱动蛋白的运输功能。 | ||||||
FTI-277 trifluoroacetate salt | 170006-73-2 (free base) | sc-215058 sc-215058A | 1 mg 5 mg | ¥1805.00 ¥6555.00 | 1 | |
FTI-277是一种法尼基转移酶抑制剂,可破坏法尼基化作用,而法尼基化作用是某些蛋白质正常定位和功能所需的翻译后修饰。由于神经元驱动蛋白重链的功能取决于其定位是否正确,FTI-277可通过阻止必要的翻译后修饰来抑制其功能。 | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | ¥3272.00 | ||
GSK923295 是中心粒相关蛋白 E(CENP-E)驱动蛋白运动活性的抑制剂。它与马达结构域结合,抑制其 ATPase 活性。神经元驱动蛋白重链与 CENP-E 属于同一运动蛋白家族,由于其 ATPase 结构域与 CENP-E 相似,因此 GSK923295 有可能对其产生抑制作用。这可能会影响神经元的转运过程。 |