nephrocystin-3激活剂
常见的肾囊素-3 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6 和 Anagrelide。
肾囊素-3 的化学激活剂可以利用细胞内的信号传导机制来增强其在所参与的细胞通路中的功能。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。激活的 PKA 可使肾囊素-3 或其相关通路中的蛋白质磷酸化，从而在功能上激活肾囊素-3。同样，异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过 G 蛋白偶联受体信号提高 cAMP 水平，导致 PKA 激活。随之而来的磷酸化级联可直接影响肾囊素-3，促进其活化。IBMX 可作为磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，阻止 cAMP 的降解，由此产生的 cAMP 升高再次导致 PKA 激活，并对肾囊素-3 的激活产生下游影响。
阿那格雷（Anagrelide）和罗利普仑（Rolipram）都能抑制磷酸二酯酶的不同异构体，导致 cAMP 增加，进而激活 PKA，使其磷酸化并激活 nephrocystin-3。组胺与 H2 受体相互作用，提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，使其靶向肾囊素-3 通路中的蛋白质。特布他林和肾上腺素通过 β 肾上腺素能受体发挥作用，多巴胺通过 D1 类受体发挥作用，它们都会增加细胞中的 cAMP，催化类似的 PKA 介导的肾囊素-3 激活过程。霍乱毒素可永久性地激活 Gs alpha 蛋白，从而导致 cAMP 水平持续上升和 PKA 的持续激活；这可能会导致肾囊肿素-3 的长期激活。氮丙那酯可选择性地抑制磷酸二酯酶 V，导致 cAMP 增加，进而激活 PKA，从而可能导致肾囊肿素-3 的激活。总之，这些化学激活剂可通过利用 cAMP-PKA 信号轴及其在细胞内蛋白质磷酸化中的作用来增强肾囊素-3 的功能状态。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平，从而激活PKA。蛋白激酶A（PKA）可以磷酸化包括肾小管蛋白3（nephrocystin-3）在内的通路中的蛋白质，从而增强其在信号传导或纤毛机制中的功能。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过G蛋白偶联受体信号传导增加cAMP水平，从而激活PKA。然后，PKA可以磷酸化涉及囊性肾细胞蛋白3的途径中的成分，促进其激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可通过防止cAMP降解来增加其浓度。cAMP浓度升高可激活蛋白激酶A，后者可磷酸化并激活包括肾小管蛋白3在内的信号通路中的蛋白。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联的EP受体相互作用，从而提高cAMP水平，再次激活PKA。PKA可以与其通路中的蛋白质结合，从而激活其功能。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶III来增加cAMP。随后激活的蛋白激酶A（PKA）可导致肾小管蛋白3通路中的蛋白质磷酸化，从而可能增强其活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Rolipram是一种磷酸二酯酶IV的选择性抑制剂，可增加cAMP并激活PKA。PKA可直接或通过与其通路相关的蛋白质磷酸化并激活肾囊肿素-3。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
组胺通过激活H2受体，可以增加细胞中的cAMP，从而激活PKA。PKA可以磷酸化肾小管蛋白3通路中的蛋白质，使其功能激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
这种化合物也称为多巴胺，可以结合D1样受体，激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A反过来可以磷酸化并激活肾小管蛋白3或其通路蛋白。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普利那斯特是一种选择性磷酸二酯酶V抑制剂，可增加cAMP，从而激活PKA。PKA可磷酸化并激活肾小管蛋白3或相关通路蛋白。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素通过β-肾上腺素能受体增加细胞内cAMP，从而激活蛋白激酶A。蛋白激酶A随后可能对包括肾小管蛋白3在内的通路中的蛋白质进行磷酸化，从而激活肾小管蛋白3。 | ||||||