Nedd-2 抑制因子

常见的 Nedd-2 抑制剂包括但不限于 MLN 4924 CAS 905579-51-3 和沙利度胺 CAS 50-35-1。

Nedd-2抑制剂是一类专为靶向和抑制Nedd-2蛋白活性而设计的化合物，Nedd-2蛋白又称神经前体细胞表达的发育下调2或NEDD8。NEDD8 是一种泛素样蛋白，它与泛素类似，通过一种被称为neddylation 的过程共价连接到目标蛋白质上。这种翻译后修饰可调节底物蛋白的稳定性、活性或定位。Nedd-2/NEDD8通路与泛素-蛋白酶体通路不同但相似，都有负责激活、共轭和连接 NEDD8 到特定蛋白质底物的酶。因此，抑制 Nedd-2 通路会影响多个细胞过程，因为它在调节各种蛋白质的活性和稳定性方面起着关键作用。

Nedd-2 抑制剂通常与 Neddylation 通路的酶成分相互作用，阻止 NEDD8 转移到其靶蛋白上。该途径的主要靶点是NEDD8激活酶（NAE），它启动了neddylation级联反应。通过阻断NAE的作用，Nedd-2抑制剂破坏了整个奈德淀粉化过程。这些抑制剂的特异性和选择性是确保对密切相关的泛素-蛋白酶体系统干扰最小的关键。此外，Nedd-2 抑制剂的开发和合成是在结构研究的指导下进行的，这些研究有助于深入了解分子水平上的结合位点和作用机制。这种了解有助于设计出具有高效力、高选择性和类似药物特性的分子。总之，Nedd-2 抑制剂是一种通过特异性靶向 neddylation 途径调节细胞功能的新方法。