N-myristoyltransferase 1 抑制因子

常见的 N-肉豆蔻酰基转移酶 1 抑制剂包括油酸 CAS 112-80-1、角叉菜宁（合成）CAS 17397-89-6、替替法尼 CAS 192185-72-1、姜黄素 CAS 458-37-7 和马来酸rac-perexiline CAS 6724-53-4。

N-肉豆蔻酰基转移酶1（NMT1）抑制剂是一类化合物，旨在靶向并抑制N-肉豆蔻酰基转移酶1的酶活性。N-肉豆蔻酰基转移酶1是一种重要酶，负责将肉豆蔻酸共价连接到底物蛋白的N端甘氨酸上。这种翻译后修饰（称为N-肉豆蔻酰化）在调节各种蛋白质的定位、稳定性和功能方面发挥着关键作用，特别是那些参与信号传导通路、细胞生长和细胞分化的蛋白质。NMT1是两种N-肉豆蔻酰转移酶同工酶之一，它催化14碳脂肪酸（肉豆蔻酸）从肉豆蔻酰辅酶A（肉豆蔻酰-CoA）转移到蛋白质底物上，促进其与膜的结合，并影响其在细胞环境中的功能活性。抑制NMT1会中断这一过程，影响蛋白质的整体功能，改变细胞信号传导和蛋白质-蛋白质相互作用等过程。从结构上看，NMT1抑制剂通常具有与酶的活性位点竞争性结合的能力，从而阻止肉豆蔻酰-CoA或底物蛋白的结合。这些抑制剂通常具有模拟肉豆蔻酸脂肪酰基链的疏水区域，使其能够与酶的底物结合口袋发生有利的相互作用。此外，许多抑制剂包含极性部分或特定官能团，通过与活性位点中的残基发生氢键或离子相互作用来增强结合亲和力。其中一些抑制剂对NMT1的亲和力远远高于其同源物NMT2，为研究NMT1调控的特定生物通路提供了靶向方法。NMT1抑制剂的开发和优化涉及详细的结构-活性关系（SAR）研究，以微调其结合特性和抑制功效，使其成为研究NMT1催化蛋白修饰的生化机制的有用工具。