MRGG激活剂
常见的 MRGG 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和 IBMX CAS 28822-58-4。
MRGG 可通过多种信号途径启动磷酸化，进而激活这种蛋白质。福斯可林、异丙肾上腺素、PGE2、IBMX、BAY 60-7550、罗利普仑、西洛司他胺和 YC-1 都会导致环磷酸腺苷（cAMP）水平上升。福斯可林通过刺激腺苷酸环化酶直接达到这一目的，而异丙肾上腺素则通过β-肾上腺素能受体发挥作用，PGE2 则通过其特定的 G 蛋白偶联受体发挥作用，所有这些都会导致腺苷酸环化酶被激活。IBMX、BAY 60-7550、罗利普仑和西洛他胺通过抑制不同的磷酸二酯酶（PDEs）发挥作用，而磷酸二酯酶通常会降解 cAMP。通过阻止这种降解，这些抑制剂可增加 cAMP 浓度。YC-1 虽然通过可溶性鸟苷酸环化酶增加 cGMP 水平，但也会间接影响 cAMP 水平。升高的 cAMP 或 cGMP 会分别激活蛋白激酶 A（PKA）或蛋白激酶 G（PKG），然后使 MRGG 磷酸化。
异诺霉素会提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK）。然后，这种激酶会以 MRGG 为目标进行磷酸化。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），众所周知，SAPKs 能使多种蛋白质对应激线索做出磷酸化反应。TPA是蛋白激酶C（PKC）的强效激活剂，PKC能使许多细胞内蛋白磷酸化，其中MRGG可能是一个靶点。氮丙那酯可通过抑制磷酸二酯酶 5（PDE5）来提高 cGMP 水平，从而激活 PKG，与 PKA 类似，PKG 也能使 MRGG 磷酸化。这些不同的化学激活剂通过与细胞酶和信号分子的独特相互作用，促进了激酶网络对 MRGG 的磷酸化和激活。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
毛喉素直接刺激腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）水平。增加的cAMP激活蛋白激酶A（PKA），后者可以磷酸化并激活信号传导通路下游的蛋白质，包括MRGG。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，可激活β-肾上腺素受体，通过激活腺苷酸环化酶增加cAMP的产生。cAMP的增加可激活蛋白激酶A，后者可磷酸化并激活MRGG。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体（GPCR）结合，可导致细胞内cAMP水平升高。cAMP水平升高可以激活PKA，进而磷酸化并激活MRGG。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
Ionomycin 是一种钙离子拮抗剂，能提高细胞内的钙含量。钙离子的升高可激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），然后使其通路中的蛋白质（包括 MRGG）磷酸化并激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，通过防止cAMP降解来增加其水平。较高的cAMP水平可以激活PKA，从而可能促进MRGG的磷酸化并激活其功能。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2866.00 | 36 | |
阿尼霉素是一种蛋白质合成抑制剂，可以激活应激激活蛋白激酶（SAPK）。这些激酶可以磷酸化一系列底物，包括MRGG，作为细胞应激反应的一部分。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
12-O-十四烷酰基-13-乙酰基-7-羟基-4-甲基香豆素（TPA）可激活蛋白激酶C（PKC），后者可磷酸化多种细胞内靶标。PKC介导的信号通路内靶标磷酸化可激活MRGG。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4（PDE4）的选择性抑制剂，PDE4 可通过阻止 cAMP 分解来提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 水平的升高可能会导致 PKA 被激活，从而使 MRGG 发生磷酸化并被激活。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5)，导致 cGMP 水平升高，从而激活 PKG。PKG 激活可能导致其通路中的磷酸化事件，从而激活 MRGG。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺是一种磷酸二酯酶3（PDE3）的选择性抑制剂，可增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高可激活蛋白激酶A（PKA），从而促进MRGG的磷酸化并激活其功能。 | ||||||