MPND 通过各种途径促进其激活,主要涉及细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平的升高。福斯可林是印度植物鞘氨醇中的一种二萜,可直接刺激腺苷酸环化酶,这种酶负责将 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的增加有助于激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 反过来又使 MPND 蛋白磷酸化,这是激活 MPND 蛋白的关键一步。同样,异丙肾上腺素(一种合成的β-肾上腺素能受体激动剂)和肾上腺素(一种天然激素和神经递质)与β-肾上腺素能受体结合,启动 G 蛋白偶联反应,导致腺苷酸环化酶活化和随后的 cAMP 上升。这一级联反应还导致 PKA 激活和 MPND 磷酸化。特布他林(Terbutaline)和沙丁胺醇(Salbutamol)这两种β2-肾上腺素能激动剂通过类似的机制发挥作用,最终激活 MPND。
PGE1(前列腺素 E1)和腺苷分别与它们特有的 G 蛋白偶联受体(即 E-类前列腺素受体和 A2 受体)结合。这些化学物质与受体的结合同样会导致腺苷酸环化酶的激活和 cAMP 水平的升高,从而导致 PKA 的激活和 MPND 的磷酸化。组胺(与 H2 受体相互作用)和多巴胺(通过 D1 类受体)也通过相同的 G 蛋白偶联机制提高 cAMP 水平,导致 PKA 介导的 MPND 激活。此外,胰高血糖素(一种激素)会与其受体结合,并通过 cAMP 和 PKA 依赖性途径激活 MPND。IBMX 和罗利普仑等化合物通过抑制磷酸二酯酶(降解 cAMP 的酶)间接提高 cAMP 水平。cAMP 由此增加,导致 PKA 持续活化,然后使 MPND 磷酸化并活化。这些不同的化学激活剂,尽管最初的目标或机制各不相同,但都汇聚到一个涉及 cAMP 和 PKA 的共同途径上,从而激活 MPND。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥316.00 ¥429.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,与β-肾上腺素能受体结合,从而激活G蛋白。这反过来又激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP水平并激活蛋白激酶A,后者可以磷酸化并激活MPND。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | ¥350.00 ¥1636.00 | 16 | |
PGE1与其G蛋白偶联的E-前列腺素受体结合,激活腺苷酸环化酶。cAMP水平上升导致PKA激活,MPND随后发生磷酸化,从而激活MPND。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥2933.00 ¥3949.00 ¥5641.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶(降解 cAMP 的酶)的非选择性抑制剂。通过阻止 cAMP 降解,IBMX 间接提高了 cAMP 水平,导致 PKA 激活以及 MPND 的潜在磷酸化和激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1061.00 ¥3193.00 ¥11147.00 | 7 | |
组胺可与H2受体结合,后者与Gs蛋白耦联,通过激活腺苷酸环化酶增加cAMP水平。这种级联反应可以激活蛋白激酶A(PKA),进而通过磷酸化激活MPND。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
多巴胺通过作用于 D1 类受体,可以激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平并激活 PKA,从而导致 MPND 磷酸化和活化。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥463.00 ¥1173.00 ¥2268.00 ¥20014.00 ¥186153.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体相互作用,导致G蛋白激活,继而激活腺苷酸环化酶。cAMP水平上升可以激活PKA,后者随后可以磷酸化并激活MPND。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥384.00 ¥542.00 ¥3385.00 ¥6453.00 ¥11733.00 ¥29344.00 ¥52822.00 | 1 | |
腺苷可通过 A2 受体激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平升高。这种升高可激活 PKA,而 PKA 可使 MPND 磷酸化并激活 MPND。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | ¥1038.00 ¥4265.00 | 2 | |
特布他林是一种β2-肾上腺素能激动剂,通过G蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶,增加cAMP并激活PKA,从而可能引发MPND的磷酸化并激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥2437.00 | 18 | |
罗立普兰是一种选择性磷酸二酯酶4抑制剂,可降解cAMP。通过抑制这种酶,罗立普兰可增加cAMP水平,从而激活PKA,并可能激活下游的MPND。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | ¥1061.00 ¥1591.00 | ||
沙丁胺醇是一种β2-肾上腺素能激动剂,通过G蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶。这会导致cAMP水平升高,激活蛋白激酶A,后者可能磷酸化并激活MPND | ||||||