单甲基组蛋白 H4 抑制剂类别包括各种旨在调节组蛋白 H4 单甲基化状态的化学物质。这些分子针对的是参与安装、维持或读取这种特定修饰的表观遗传机制的不同方面。BIX-01294 和 UNC0638 等主要成员通过抑制 G9a 和 GLP 甲基转移酶(直接负责介导组蛋白 H4 单甲基化的酶)来发挥作用。JIB-04 等其他药物则采取相反的途径,通过靶向 Jumonji 组蛋白去甲基化酶来抑制甲基标记的去除。
此外,一些抑制剂,如 MM-102 和 EED226,是通过破坏甲基转移酶招募到染色质所必需的蛋白质-蛋白质相互作用来发挥作用的。MM-102 以 WDR5 为靶标,WDR5 对于甲基转移酶的结合至关重要,从而降低了它们的活性。EED226 可干扰多聚核抑制复合体 2(PRC2),后者也参与组蛋白修饰,包括单甲基化。该类抑制剂在机理上多种多样,但在影响组蛋白 H4 单甲基化状态的能力上是一致的。它们在调节这种表观遗传标记方面的作用使它们成为研究组蛋白 H4 单甲基化在细胞过程中的功能影响的重要工具。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
抑制 G9a 甲基转移酶,减少组蛋白 H4 在赖氨酸位点的单甲基化。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | ¥3554.00 | ||
对负责组蛋白 H4 单甲基化的 G9a 和 GLP 甲基转移酶具有高度选择性。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | ¥2200.00 | ||
一种强效、选择性 G9a 和 GLP 抑制剂,可破坏组蛋白 H4 的单甲基化。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | ¥152307.00 | ||
DOT1L 的抑制剂,可导致组蛋白 H4 单甲基化减少。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | ¥1997.00 | ||
Jumonji 组蛋白去甲基化酶的泛抑制剂,可有效提高组蛋白 H4 的单甲基化水平。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | ¥1083.00 | ||
BET 溴域抑制剂会影响组蛋白 H4 单甲基化的读取,从而影响其生物学后果。 |