MLC 抑制因子

常见的 MLC 抑制剂包括但不限于 ML-7 盐酸盐 CAS 110448-33-4、ML-9 CAS 105637-50-1、W-7 CAS 61714-27-0、KN-93 CAS 139298-40-1 和 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）。

肌球蛋白轻链（MLC）化学抑制剂通过靶向导致肌球蛋白轻链活化的信号通路中的各种成分而发挥作用。ML-7和ML-9是肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的直接抑制剂，MLCK是负责催化MLC磷酸化的酶，而磷酸化是肌肉收缩的关键步骤。通过抑制 MLCK，这些化合物可以阻止 MLC 的磷酸化，从而抑制其功能。另一种化合物 W-7 通过抑制依赖于钙调蛋白的 MLCK 活性，从而阻碍 MLC 的激活。同样，KN-93 的靶标是钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII），它可以直接使 MLC 磷酸化或影响 MLCK 的活性。通过阻断 CaMKII，KN-93 可减少 MLC 磷酸化，从而抑制 MLC 的活性。Y-27632和HA-1077（又称法舒地尔）是Rho相关蛋白激酶（ROCK）的抑制剂。通过抑制 ROCK，这些化合物可阻止肌球蛋白轻链磷酸酶的磷酸化和活化，而磷酸化和活化通常会导致 MLC 磷酸化的减少，从而使 MLC 保持非活性状态。

除此之外，Blebbistatin 还能抑制对肌球蛋白功能至关重要的肌球蛋白 II ATPase 活性，从而直接抑制 MLC 在肌肉收缩中的作用。切瑞替林和 Gö 6976 可抑制蛋白激酶 C（PKC），而 PKC 可直接使 MLC 磷酸化或调节 MLCK 的活性。通过阻碍 PKC，这些抑制剂有助于降低 MLC 的磷酸化和活性。此外，MLCK 抑制剂多肽 18 是一种选择性抑制剂，可阻止 MLCK 对 MLC 进行磷酸化，从而抑制 MLC 的功能。另一种化合物 H-1152 是 ROCK 的强效特异性抑制剂，通过这种抑制作用，它可以减少下游信号介导的 MLC 磷酸化。最后，2,3-丁二酮一肟（BDM）会影响肌球蛋白的 ATP 酶活性，而肌球蛋白是 MLC 介导的肌肉收缩所必需的，因此会通过改变其活动所需的能量供应来抑制 MLC 的功能。每种化合物在抑制 MLC 的过程中都扮演着不同的角色，它们针对的是调节 MLC 磷酸化状态及其在肌肉细胞内活动的不同蛋白质和酶。