mGluR-7抑制剂包括一系列化学制剂,主要是负性变构调节剂和竞争性拮抗剂,可以阻碍mGluR-7受体的功能。负性变构调节剂(如MMPIP、ADX71743、XAP044、UBP1112和MGS0039)与mGluR-7受体上与谷氨酸结合位点不同的位点结合,导致受体构象改变,从而降低其对谷氨酸的敏感度或反应性。这些化合物不会直接阻断谷氨酸的结合,而是通过降低谷氨酸结合后引发细胞反应的能力来调节受体。
另一方面,CPCCOEt和MPPG等竞争性拮抗剂通过占据mGluR-7上的谷氨酸结合位点来发挥作用,从而直接阻止谷氨酸激活受体。一些化合物,如AMN082和L-AP4,可以导致受体脱敏,从而随着时间的推移降低对谷氨酸的反应。这种脱敏可以视为对受体活性的抑制作用,因为它降低了mGluR-7介导的谷氨酸传递的整体水平。此外,广谱mGluR拮抗剂(如LY341495)能够抑制包括mGluR-7在内的多种mGluR亚型。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | ¥440.00 | ||
MAP4是一种选择性mGluR-7抑制剂,具有独特的结合亲和力,可阻断受体激活。其分子结构有利于与关键氨基酸残基进行特定相互作用,从而改变构象动态。这种抑制作用可调节下游信号级联,影响神经递质的释放和突触效能。该化合物的动力学特征凸显了竞争性结合机制,有助于深入了解其在突触可塑性和神经信号通路中的调节作用。 | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | ¥4603.00 ¥13809.00 | 1 | |
(RS)-CPPG是一种选择性mGluR-7抑制剂,其特点在于能够与受体的结合位点发生特定的氢键和疏水相互作用。这种化合物能够改变受体的构象,从而影响信号通路的变构调节。其独特的动力学行为表明它具有非竞争性抑制机制,可能会对突触传递和神经元兴奋性产生长期影响,从而影响细胞通讯动态。 | ||||||
MMPIP hydrochloride | 479077-02-6 | sc-204093 sc-204093A | 1 mg 10 mg | ¥959.00 ¥2031.00 | ||
MMPIP 盐酸盐是一种选择性 mGluR-7 抑制剂,它通过与受体的异构位点相互作用而表现出独特的结合特性。这种化合物能够稳定受体的特定构象状态,从而调节下游信号级联。其独特的反应动力学表明,它更倾向于可逆结合,从而可以对突触活动进行细致入微的调节,并影响神经元网络的动态。 | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | ¥7593.00 ¥16686.00 | 2 | |
UBP1112 是一种强效 mGluR-7 抑制剂,它通过一种独特的机制与受体结合,从而促进了对其活性的选择性调节剂。该化合物对正交结合位点具有很高的亲和力,能显著改变受体的构象。它的动力学特征显示了快速的结合和解离速率,从而能够对突触传递进行微调,并精确地影响细胞内的信号通路。 | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥7999.00 | ||
MTPG 是一种选择性 mGluR-7 抑制剂,其特点是能够将受体稳定在非活性构象中。这种化合物与特定的氨基酸残基发生独特的相互作用,增强了其结合亲和力。其反应动力学表明起效缓慢,可以长时间调节受体活性。MTPG 的独特结构特征使其能够影响下游信号级联,从而影响神经元的通信动态。 | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | ¥542.00 ¥2268.00 | ||
(RS)-MSPG是一种选择性mGluR-7抑制剂,其独特之处在于能够破坏受体二聚化,从而改变信号转导途径。这种化合物与关键残基发生特定的氢键结合,从而增强其抑制效力。其动力学特征表明其解离率逐渐降低,有利于持续调节受体。此外,(RS)-MSPG独特的立体化学结构可能会影响其与脂质膜的相互作用,从而可能影响细胞定位和受体可及性。 | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | ¥4445.00 ¥11575.00 | ||
L-γ-Carboxyglutamic acid 是一种选择性 mGluR-7 抑制剂,其特点是能够通过与带电氨基酸残基的静电相互作用调节受体构象。这种化合物具有独特的结合亲和力,能稳定受体的非活性状态,有效阻碍下游信号级联。其独特的结构特征还可能影响蛋白质与蛋白质之间相互作用的动态,从而影响整个细胞信号网络。 | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | ¥982.00 ¥2471.00 | 1 | |
广谱 mGluR 拮抗剂,可与 mGluR-7 结合,阻止天然配体谷氨酸激活受体。 | ||||||
PI 3-Kγ 抑制剂 | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | ¥857.00 | ||
负性异构调节剂,可通过改变受体构象来抑制 mGluR-7。 |