Date published: 2025-9-11

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mGluR-3 抑制因子

常见的mGluR-3抑制剂包括但不限于LY 341495 CAS 201943-63-7、(RS)-CPPG CAS 183364-82-1、E4CPG CAS 170 846-89-6,(RS)-MCPG二钠盐CAS 1303994-09-3和(RS)-MCPG CAS 146669-29-6。

mGluR-3抑制剂是一类化合物,可靶向选择性抑制代谢型谷氨酸受体3(mGluR3)的活性。该受体是第二组代谢型谷氨酸受体中的几种受体亚型之一,属于G蛋白偶联受体(GPCR),对神经递质谷氨酸有反应。mGluR3主要表达于中枢神经系统,通过多种细胞内信号传导途径参与调节神经传递、突触可塑性和神经保护。mGluR3抑制剂的作用是结合该受体并降低其活性,从而减少受体介导的下游信号传导事件。这些抑制剂的开发得益于对受体结构和功能的深刻理解,需要精确的分子相互作用来确保靶向mGluR3的选择性和有效性,同时不影响其他谷氨酸受体。

mGluR-3抑制剂的化学结构多种多样,研究人员正在探索不同的骨架结构,以实现对受体的理想抑制。这些化合物通常具有能与mGluR3蛋白特定部位相互作用的官能团,这可能涉及与谷氨酸竞争结合或通过变构调节受体以降低其对神经递质的反应性。受体活性位点和变构位点的复杂性要求mGluR-3抑制剂具有高度的特异性,以避免对其他mGluR亚型和GPCR产生脱靶效应。

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