mGluR-3 抑制因子
常见的mGluR-3抑制剂包括但不限于LY 341495 CAS 201943-63-7、(RS)-CPPG CAS 183364-82-1、E4CPG CAS 170 846-89-6，（RS）-MCPG二钠盐CAS 1303994-09-3和（RS）-MCPG CAS 146669-29-6。
mGluR-3抑制剂是一类化合物，可靶向选择性抑制代谢型谷氨酸受体3（mGluR3）的活性。该受体是第二组代谢型谷氨酸受体中的几种受体亚型之一，属于G蛋白偶联受体（GPCR），对神经递质谷氨酸有反应。mGluR3主要表达于中枢神经系统，通过多种细胞内信号传导途径参与调节神经传递、突触可塑性和神经保护。mGluR3抑制剂的作用是结合该受体并降低其活性，从而减少受体介导的下游信号传导事件。这些抑制剂的开发得益于对受体结构和功能的深刻理解，需要精确的分子相互作用来确保靶向mGluR3的选择性和有效性，同时不影响其他谷氨酸受体。
mGluR-3抑制剂的化学结构多种多样，研究人员正在探索不同的骨架结构，以实现对受体的理想抑制。这些化合物通常具有能与mGluR3蛋白特定部位相互作用的官能团，这可能涉及与谷氨酸竞争结合或通过变构调节受体以降低其对神经递质的反应性。受体活性位点和变构位点的复杂性要求mGluR-3抑制剂具有高度的特异性，以避免对其他mGluR亚型和GPCR产生脱靶效应。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | ¥677.00 | |||
(RS)-α-甲基化-3-羧基-4-羟基苯甘氨酸是一种选择性 mGluR-3 激动剂，因其复杂的氢键功能而闻名，可增强受体的亲和力和特异性。其独特的立体化学结构使其在结合袋中具有最佳的空间定向，从而促进有效的信号转导。该化合物在极性环境中的溶解性有助于其分布，而其动力学特征则表明它能与受体持续相互作用，影响下游信号级联。 | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | ¥1241.00 | |||
XE-CCG-I是一种选择性mGluR-3调节剂，其独特之处在于能够通过特定的疏水相互作用稳定受体构象。这种化合物具有独特的结合亲和力，能够促进变构调节，增强受体活性，而不会与内源性配体直接竞争。其动态分子结构有助于快速构象变化，从而对细胞内信号通路进行细微调节，进而影响神经元的兴奋性和突触的可塑性。 | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥7999.00 | ||
MTPG 是一种 mGluR-3 选择性调节剂，其与受体结合部位发生独特静电相互作用的能力使其与众不同。这种化合物能促进特定的构象转变，从而提高受体对谷氨酸的敏感性，促进更有效的信号转导过程。它的动力学特征显示了快速的结合和解离速度，从而可以对突触反应进行微调，并调节下游信号级联，最终影响神经元的交流。 | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | ¥508.00 | ||
(S)-MPPG（环状）是一种mGluR-3选择性调节剂，其特点是在受体结合口袋内形成特定的氢键。这种相互作用可稳定独特的受体构象，优化其与谷氨酸的亲和力。该化合物具有独特的动力学行为，停留时间较长，可增强受体活性。此外，其环状结构有助于提高刚性，影响受体-配体相互作用和下游信号传导通路的整体动态。 | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥11079.00 | ||
(±)LY 395756 是一种选择性的 mGluR-3 调节剂，其特点是能够参与疏水相互作用，促进受体二聚化。这种化合物具有独特的异构机制，可改变受体的构象格局，增强其对内源性配体的反应能力。它的非线性反应动力学表明其结合情况复杂，可以对信号级联进行细微调节剂，从而影响神经元的兴奋性和突触可塑性。 | ||||||