Date published: 2025-9-7

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Mdr-1 抑制因子

常见的Mdr-1抑制剂包括但不限于PSC 833 CAS 121584-18-7、维拉帕米CAS 52-53-9和环孢菌素A CAS 59865-13-3。

Mdr-1抑制剂,也称为多药耐药蛋白1抑制剂,属于一类重要的药物,旨在调节细胞外排机制。这些抑制剂主要针对多药耐药蛋白1(MDR-1),它是一种跨膜蛋白,属于ATP结合盒(ABC)转运蛋白家族。这些转运蛋白在促进各种底物从细胞内向细胞外环境排出方面起着不可或缺的作用。Mdr-1抑制剂的独特之处在于它们能够阻碍MDR-1蛋白的功能,有效阻止其将底物排出细胞的能力。这种对转运功能的干扰是由于抑制剂与MDR-1蛋白上的特定结合位点相互作用而产生的。这类化合物包含一系列化学结构,每种化合物都有不同的性质,决定了它们与MDR-1结合位点的亲和力。

从结构上看,Mdr-1抑制剂表现出很大的差异性,反映了构成这一类别的不同化学实体。一些常见的结构特征包括芳香环、杂环部分和疏水区域,这些结构特征有助于与MDR-1的疏水结合位点相互作用。这些抑制剂的作用方式是,与基质在排出过程中通常占据的相同结合位点竞争。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

PSC 833

121584-18-7sc-361298
sc-361298A
sc-361298B
sc-361298C
sc-361298D
1 mg
10 mg
50 mg
100 mg
1 g
¥2403.00
¥8168.00
¥28453.00
¥47982.00
¥303305.00
12
(1)

PSC-833是一种非免疫抑制剂环孢菌素衍生物,可通过阻断通过P-糖蛋白的药物外排来抑制MDR-1。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
¥4140.00
(0)

维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可以通过阻断 P 糖蛋白的药物外流来抑制 MDR-1,从而提高细胞内的药物浓度。

MK-571

115103-85-0sc-201340
sc-201340A
5 mg
25 mg
¥1207.00
¥4659.00
8
(2)

MK-571通过抑制Mdr-1转运蛋白的活性,发挥多药耐药(MDR)调节剂的作用。它通过特定的结合相互作用改变转运蛋白的构象动力学,从而有效阻止各种底物的排出。这种调节作用可以增加共同给药的化合物的细胞内浓度,从而影响其药代动力学和生物利用度。其独特的结构特征可以实现选择性抑制,从而影响细胞转运机制。

JS-2190

sc-221784
5 mg
¥1918.00
(0)

JS-2190 通过选择性地与 Mdr-1 转运体相互作用,成为多药耐药性(MDR)调节剂。其独特的分子结构有利于特异性结合,从而破坏转运体的正常功能,导致底物流出动力学发生改变。这种相互作用增强了各种化合物在细胞内的滞留,极大地影响了它们的分布和代谢途径。该化合物独特的动力学特性可对细胞转运过程进行有针对性的调节剂。

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
¥699.00
¥1015.00
¥3373.00
¥5359.00
¥11451.00
¥23681.00
69
(5)

环孢素 A 是一种免疫抑制剂,可通过与 P 糖蛋白结合抑制 MDR-1,阻止其药物外流活性。

Zosuquidar trihydrochloride

167465-36-3sc-364314
sc-364314A
5 mg
10 mg
¥1557.00
¥3723.00
2
(0)

盐酸佐苏曲达是Mdr-1转运蛋白的强效调节剂,对转运蛋白的结合位点具有独特的亲和力。这种化合物可改变转运蛋白的构象动力学,影响底物识别和易位效率。其特定的相互作用可显著改变细胞外排机制,从而影响各种底物的细胞内积累。这种化合物具有独特的动力学特性,有助于对转运活性进行精细控制。

Matairesinol

580-72-3sc-205379
sc-205379A
sc-205379B
1 mg
5 mg
25 mg
¥632.00
¥1918.00
¥8969.00
(0)

Matairesinol 是 Mdr-1 转运体的选择性调节剂,通过特定的分子相互作用增强其结合亲和力。这种化合物会影响转运体的构象状态,从而影响底物的特异性和转运动力学。其独特的结构特征使其能够与脂质膜发生定制的相互作用,从而可能改变渗透性和外流速率。该化合物在细胞环境中的独特行为强调了它在调节转运动力学中的作用。

Sipholenol A

78518-73-7sc-222313
100 µg
¥2256.00
(0)

Sipholenol A 作为 Mdr-1 转运蛋白的调节剂,具有独特的机制,其特点是能够稳定蛋白质的特定构象。这种稳定作用改变了转运蛋白对各种底物的亲和力,从而影响外排过程的动力学。其独特的疏水区域有助于与膜脂相互作用,从而可能影响膜的流动性和转运效率。该化合物的复杂分子结构对其转运调节能力起着至关重要的作用。

P-Glycoprotein Inhibitor, C-4

sc-222109
10 mg
¥4851.00
(0)

P-糖蛋白抑制剂C-4通过独特的结合亲和力来破坏Mdr-1转运蛋白的正常功能。通过参与特定的氢键和疏水相互作用,它改变了蛋白质的构象动力学,从而降低了底物易位率。这种化合物独特的结构特征增强了其干扰转运蛋白ATP酶活性的能力,从而调节其外排能力并影响各种化合物的细胞积累。

Reversin 121

174630-04-7sc-205969
5 mg
¥3385.00
2
(1)

Reversin 121 通过参与选择性分子相互作用,稳定了 Mdr-1 转运体的非活性构象,从而显示出调节剂的非凡能力。这种化合物能破坏 ATP 水解循环,有效削弱依赖能量的外流机制。其独特的结构基团可促进特定的范德华力和静电相互作用,从而改变底物亲和力,并对各种底物的转运动力学产生重大影响。