Date published: 2025-9-6

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Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3)

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备用名:
LY335979; RS-33295-198
应用:
Zosuquidar trihydrochloride 是 Pgp 的调节剂
CAS号码:
167465-36-3
纯度:
≥98%
分子量:
636.99
分子式:
C32H31F2N3O23HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

三盐酸佐舒酮是一种有效的Mdr-1(P-糖蛋白介导的多药耐药性)调节剂。该化合物表现出IC50=60 nM。三盐酸佐舒酮竞争性抑制药物与Mdr-1的平衡结合,并显示出逆转多种溶瘤细胞耐药性的能力。佐舒酮,也称为三盐酸佐舒酮,是一种用于科学研究以检查P-糖蛋白(P-gp)抑制对细胞过程影响的强效物质。P-gp是一种跨膜蛋白,负责将各种药物和分子从细胞中排出。佐舒酮作为P-gp的底物,并作为该转运蛋白的可逆抑制剂。通过与P-gp结合,Zosuquidar阻碍了其将药物和分子泵出细胞的能力。这一作用导致细胞内药物浓度升高,同时降低了细胞外的药物水平。因此,Zosuquidar可以提高药物的有效性,同时最大限度地降低其毒性。此外,观察到Zosuquidar可以调节P-gp依赖性药物转运蛋白的活性,导致药物药代动力学的改变。


Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3) 参考文献

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  2. P-糖蛋白抑制剂左旋喹达三盐酸盐(LY335979)对紫杉醇在小鼠脑中渗透的影响  |  Kemper, EM., et al. 2004. Cancer Chemother Pharmacol. 53: 173-8. PMID: 14605863
  3. 采用离子配对反相高效液相色谱法对小容量人和小鼠血浆中的三盐酸柔红霉素(LY335979)进行生物分析。  |  Kemper, EM., et al. 2003. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 798: 63-8. PMID: 14630360
  4. daunorubicin和daunorubicinol与zosuquidar.3HCl(LY335979)联合用药的群体药代动力学模型。  |  Callies, S., et al. 2004. Cancer Chemother Pharmacol. 54: 39-48. PMID: 15045528
  5. 多西他赛联合 P 糖蛋白抑制剂 zosuquidar 治疗耐药性恶性肿瘤的 I 期研究。  |  Fracasso, PM., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 7220-8. PMID: 15534095
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  7. valspodar, zosuquidar和elacridar对伊马替尼及其代谢物在小鼠脑部分布的调节作用。  |  Bihorel, S., et al. 2007. Pharm Res. 24: 1720-8. PMID: 17380257
  8. 左旋喹达尔可恢复表达 P-糖蛋白的急性髓性白血病(AML)的药物敏感性。  |  Tang, R., et al. 2008. BMC Cancer. 8: 51. PMID: 18271955
  9. 治疗急性髓性白血病的新药和新出现的药物:药理学和治疗活性。  |  Robak, T., et al. 2011. Curr Med Chem. 18: 638-66. PMID: 21182488
  10. 左旋喹达和左旋喹达的白蛋白结合原药可逆转乳腺癌细胞对多柔比星和多柔比星的白蛋白结合原药的多药耐药性。  |  Abu Ajaj, K., et al. 2012. Breast Cancer Res Treat. 134: 117-29. PMID: 22228402
  11. 用 PHPMA-Zosuquidar 结合物逆转卵巢癌细胞中 P-gp 介导的耐药性  |  Battistella, C. and Klok, HA. 2017. Biomacromolecules. 18: 1855-1865. PMID: 28409628
  12. 与 zosuquidar 和 UIC2 结合的人鼠嵌合 ABCB1 的结构。  |  Alam, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E1973-E1982. PMID: 29440498
  13. Birinapant 和 Zosuquidar 的联合治疗增强了对体内 HBV 复制的有效控制。  |  Morrish, E., et al. 2020. Viruses. 12: PMID: 32824616

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Zosuquidar trihydrochloride, 5 mg

sc-364314
5 mg
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Zosuquidar trihydrochloride, 10 mg

sc-364314A
10 mg
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