MAP3K3 抑制因子

常见的MAP3K3抑制剂包括但不限于Ulixertinib CAS 869886-67-9、BAY 869766 CAS 923032- 37-5、XMD 8-92（游离碱）CAS 1234480-50-2和VX-11e CAS 896720-20-0。

MAP3K3，也称为促分裂原活化蛋白激酶3或MEKK3，是一种蛋白激酶，在MAPK（促分裂原活化蛋白激酶）信号传导通路的调节中起着至关重要的作用。当细胞外配体与其相应的细胞表面受体结合时，MAP3K3信号通路启动，导致上游信号分子（如小GTP酶（Ras、Rho等））激活，进而激活MAP3K3。激活的MAP3K3随后磷酸化并激活其下游靶标MAP2K（细胞分裂原活化蛋白激酶），也称为MEK。MAP2K随后磷酸化并激活MAPK，后者包括三个主要亚家族：ERK（细胞外信号调节激酶）、JNK（c-Jun N-末端激酶）和p38 MAPK。这些激活的MAPK随后转移到细胞核或其他细胞区室，在那里它们磷酸化并调节特定转录因子和其他信号蛋白的活性，从而导致靶基因的表达和各种细胞反应。

MAP3K3抑制剂专门针对一种名为"细胞分裂素激活蛋白激酶激酶3"（MAP3K3或MEKK3）的蛋白激酶，以调节MAPK信号通路。该通路在细胞生长、分化、炎症等细胞过程中发挥着关键作用。通过抑制MAP3K3，这些化合物会阻断下游MAPK组件（包括ERK、JNK和p38）的激活，从而抑制该信号级联引发的细胞反应。