LPAAT-α 抑制因子

常见的LPAAT-α抑制剂包括但不限于三尖杉酯碱C（Triacsin C）DMSO溶液（CAS 76896-80-5）、MK-886钠盐（CAS 118427-55-7 、利托那韦（Ritonavir）CAS 155213-67-5、环丙氨嗪（Cyromazine）CAS 66215-27-8和（+）-乙莫克索（Etomoxir）钠盐CAS 828934-41-4。

可归类为 LPAAT-α 抑制剂的化学抑制剂是干扰溶血磷脂酸酰基转移酶α酶的功能或其相关代谢途径的化合物。这些抑制剂可通过不同的机制产生作用，如与天然底物竞争、与活性位点结合或与酶的调节位点相互作用。有些抑制剂可能直接作用于酶，而另一些则可能通过改变脂质生物合成途径中底物或产物的水平来间接影响酶的活性。

例如，Triacsin C 和 FAS 抑制剂 C75 等化合物以脂肪酸合成和活化过程为目标，而脂肪酸合成和活化过程是 LPAAT-α 催化反应的上游。通过阻碍脂肪酸的形成或活化，这些抑制剂可以减少 LPAAT-α 的底物供应，从而减少磷脂酸的产生。其他化合物，如 CI-976 和利托那韦，可能会与脂质代谢产生更复杂、更不直接的相互作用，从而可能间接改变 LPAAT-α 的活性。此外，其中一些抑制剂可能会通过改变 LPAAT-α 功能所必需的辅助因子或产物的细胞浓度来影响酶的活性。例如，AICAR 可激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），众所周知，AMPK 可调节代谢途径。激活 AMPK 可导致脂质代谢过程发生变化，从而有可能降低 LPAAT-α 等酶的活性。这种间接抑制方法反映了新陈代谢途径相互关联的性质，其中一个节点的变化可通过网络传播并调节包括 LPAAT-α 在内的各种酶的活性。