LIPK 抑制因子

常见的 LIPK 抑制剂包括但不限于脂肪酶抑制剂、THL CAS 96829-58-2、MAFP CAS 188404-10-6、Atglistatin CAS 1469924-27-3 和 JZL184 CAS 1101854-58-3。

LIPK 抑制剂包括各种化合物，它们通过靶向相关的脂质代谢途径间接影响该酶的活性。例如，某些与胃肠道脂肪酶活性位点丝氨酸残基不可逆结合的抑制剂可能会导致脂肪酶整体活性下降，从而有可能降低 LIPK 的功能，这是因为脂肪酶家族内部存在着密切的机理关系。其他化合物通过抑制酯酶和脂肪酶达到类似效果，它们与活性位点的不可逆结合可降低 LIPK 处理脂质底物的能力。LIPK 也是利用其活性位点中的丝氨酸残基来催化涉及脂质的反应，因此这些抑制剂与 LIPK 的作用机制相同，因此特别有效。

对 LIPK 的进一步间接抑制涉及改变脂质合成和降解途径。例如，抑制二酰甘油酰基转移酶的化合物可能会减少二酰甘油底物的供应，从而可能降低 LIPK 的活性。选择性抑制脂肪甘油三酯脂肪酶和单酰甘油脂肪酶也会影响内源性大麻素信号通路和整体脂质信号通路，从而在调节 LIPK 活性方面发挥作用，而这些通路可能与 LIPK 的功能通路存在交叉。此外，棕榈酸酯蛋白硫酯酶的抑制和 NF-kB 的激活可导致基因表达和炎症反应的改变，这可能会进一步影响 LIPK 所参与的代谢途径。通过减少某些脂肪酸和其他脂质中间体的供应，这些抑制剂可间接限制 LIPK 酶活性所依赖的底物库。抑制胆固醇酯转移蛋白（CETP）和酰基-CoA 胆固醇酰基转移酶（ACAT）也可能会影响细胞内胆固醇的平衡和脂质的分配，从而影响决定 LIPK 底物特异性和活性的脂质分布。