Lbc 抑制因子

常见的Lbc抑制剂包括但不限于Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7、Fasudil、单盐酸盐CAS 105628-07-7 、CCG-1423（CAS 285986-88-1）、Rhosin（CAS 1173671-63-0）和EHT 1864（CAS 754240-09-0）。

Lbc的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用，其中包括破坏下游信号通路。Y-27632 和 Fasudil 可抑制 ROCK1，ROCK1 是一种激酶，在肌动蛋白细胞骨架组织中发挥着关键作用，而肌动蛋白细胞骨架组织是 Lbc 通过其 RhoGEF 活性调控的一个细胞过程。通过抑制 ROCK1，这些化学物质阻止了对肌动蛋白纤维形成至关重要的下游靶标的磷酸化和激活，从而抑制了 Lbc 可能促进的细胞骨架效应。同样，CCG-1423 还能破坏 Rho- 介导的转录信号，这是 Lbc 可启动的信号级联中不可或缺的一部分。通过阻断这一途径，CCG-1423可阻止Lbc可能诱导的细胞变化所必需的基因转录。

沿着这一思路，Rhosin 和 NSC23766 分别以 GTP 酶 RhoA 和 Rac1 为靶标。Rhosin 直接抑制 RhoA 的结合和激活，抵消了 Lbc 作为鸟嘌呤交换因子对 RhoA 的直接影响。NSC23766 会破坏 Rac1 的活化，Rac1 是一种 GTP 酶，在细胞迁移和生长过程中发挥关键作用，而这些过程都受 Lbc 的调控。EHT 1864 和 ML141 分别抑制 Rac 家族 GTP 酶和 Cdc42，从而破坏 Lbc 可能影响的肌动蛋白聚合和细胞信号传导。CASIN 和 ZCL278 专门抑制肌动蛋白聚合过程中起关键作用的 Cdc42，从而限制了 Lbc 可能促进的细胞反应。KY-04031 可抑制 PAK4（一种在 Lbc 介导的 Rho GTPase 信号转导下游发挥作用的激酶），通过抑制 PAK4，这种化学物质可破坏激酶在细胞骨架重组中的作用。Wiskostatin 可抑制 N-WASP-Arp2/3 复合物（形成分枝肌动蛋白网络的关键成分），从而损害 Lbc 激活 Cdc42 的下游效应。最后，PD0325901 可抑制参与 MAPK 通路的激酶 MEK，Lbc 可通过其对 Rho 家族 GTP 酶的 GEF 活性影响 MAPK 通路。通过阻断 MEK，PD0325901 可中断 MAPK 信号级联，从而有效抑制依赖于 Lbc 激活该通路的细胞反应。