L-type Ca++ CP γ6 抑制因子

常见的 L 型 Ca++ CP γ6 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、硝苯地平 CAS 21829-25-4、地尔硫卓 CAS 42399-41-7、氨氯地平 CAS 88150-42-9 和非洛地平 CAS 72509-76-3。

所列的抑制剂都是能与 L 型钙通道结合并阻止钙离子流入细胞的小分子。由于钙信号对于肌肉收缩、神经递质释放和基因表达等广泛的细胞过程至关重要，因此这种抑制作用会以多种方式改变细胞的功能。L 型钙通道抑制剂是一组具有与 L 型钙通道结合并阻断 L 型钙通道能力的不同分子。它们具有不同的化学结构，包括二氢吡啶类（如硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平）、苯并硫氮杂卓类（如地尔硫卓）和苯烷基胺类（如维拉帕米）。这几类分子与 L 型钙通道的不同部分相互作用，可产生不同程度的选择性和作用持续时间。

二氢吡啶类抑制剂，如硝苯地平，主要作用于血管平滑肌中的电压敏感型 L 型通道，导致血管扩张。苯并硫氮杂卓和苯烷基胺抑制剂，如地尔硫卓和维拉帕米，分别对心脏有额外的作用，可降低心率和收缩力。这些抑制剂的作用在于它们能够进入 L 型通道的药物结合域，稳定通道的非活性状态，从而降低通道在去极化时开放的概率。这导致细胞内钙浓度下降，进而影响依赖钙作为第二信使的细胞过程。