KOR-3 抑制因子
常见的KOR-3抑制剂包括但不限于JTC 801（CAS 244218-51-7）、去甲比那托啡啉二盐酸盐（CAS 105618-26-6）、5'-胍基去甲托 吲哚二（三氟乙酸盐）CAS 219655-57-9、BRL 52537 盐酸盐 CAS 130497-33-5 和化合物 101 CAS 865608-11-3。
卡帕阿片受体（KOR-3）抑制剂包括多种化学物质，这些物质经过专门设计或鉴定，能够抑制卡帕阿片受体的活性。卡帕阿片受体是一种G蛋白偶联受体，参与调节疼痛、情绪和意识。由于KOR-3抑制剂在疼痛管理和了解情绪障碍机制方面可能具有的意义，因此成为人们关注的重点领域。这些抑制剂主要作为拮抗剂发挥作用，即它们与受体结合但不激活受体，从而阻断内源性配体或其他激动剂的作用。这种阻断对于理解受体在各种生理和病理过程中的作用至关重要。
上述KOR-3化学抑制剂的结构和特异性各不相同。例如，Norbinaltorphimine和JDTic以其高选择性和高效力而闻名，是研究中的宝贵工具。LY2456302和PF-4455242等一些化合物是非肽拮抗剂，在稳定性和生物利用度方面具有优势。Zyklophin是一种基于肽的化合物，有助于了解肽与KOR-3的相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTC 801 | 244218-51-7 | sc-203614 sc-203614A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥6442.00 | ||
JTC 801 是一种 KOR-3 配体，其特点是能够与受体结合位点的芳香残基发生 π-π 堆积相互作用。这种化合物具有独特的电子构型，可增强其反应活性，从而与亲核部位快速形成共价键。其疏水区域有助于提高膜渗透性，而卤素取代基的存在可调节其亲电性，从而影响反应速率和途径。 | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | ¥2809.00 ¥11959.00 | ||
(±)-J 113397 是一种 KOR-3 配体，其特点是能够与关键氨基酸残基形成氢键，从而增强受体的亲和力。其独特的立体结构有利于在结合袋内进行选择性相互作用，促进受体发生独特的构象变化。该化合物的亲脂特性提高了它在非极性环境中的溶解度，而它的卤素基团则微调了它的反应活性，影响了它在各种化学环境中的动力学行为。 | ||||||
nor-Binaltorphimine dihydrochloride | 105618-26-6 | sc-396970A sc-396970 | 1 mg 10 mg | ¥542.00 ¥2098.00 | 4 | |
作为KOR-3的强效选择性拮抗剂，与受体竞争结合，从而抑制其活性。 | ||||||
BAN ORL 24 | 475150-69-7 | sc-291924 sc-291924A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8947.00 | ||
BAN ORL 24 是一种 KOR-3 配体，具有与芳香残基发生π-π堆积相互作用的独特能力，从而稳定了与受体的结合。其独特的电子构型可增强偶极-偶极相互作用，从而影响整体的结合动力学。此外，该化合物的疏水区域有助于其分区行为，影响其在富脂环境中的分布，并改变特定途径中的反应动力学。 | ||||||
Carbetapentane | 77-23-6 | sc-201100 sc-201100A | 100 mg 500 mg | ¥3385.00 ¥4513.00 | 1 | |
碳杂戊烷是一种 KOR-3 配体，其特点是能与极性氨基酸形成氢键，从而增强受体的亲和力。其独特的立体构型有利于受体的构象变化，促进不同的信号传导途径。该化合物的疏水特性会影响其溶解性和与膜结构的相互作用，从而有可能改变细胞环境中受体激活的动力学和下游效应。 | ||||||
Carbetapentane citrate | 23142-01-0 | sc-203538 | 100 mg | ¥1286.00 | ||
柠檬酸碳杂环戊烷作为 KOR-3 配体，表现出与芳香族残基发生π-π堆积相互作用的独特能力，从而稳定了受体构象。其特定的空间排列可实现选择性结合，影响受体的异生调节剂。该化合物的两亲性增强了它与脂质双分子层的相互作用，有可能影响膜的流动性，并改变受体-配体在各种细胞环境中的相互作用动态。 | ||||||
SB 612111 hydrochloride | 371980-98-2 (free base) | sc-361347 sc-361347A | 5 mg 25 mg | ¥1444.00 ¥5754.00 | ||
SB 612111 盐酸盐是一种 KOR-3 配体，其特点是能与关键氨基酸残基形成氢键，从而促进受体活化。其独特的立体构型可促进受体发生明显的构象变化，增强信号转导途径。此外，该化合物的亲水性和亲油性平衡可能会影响其在生物系统中的溶解度和分布，从而影响其与靶蛋白的相互作用动力学。 | ||||||
5′-Guanidinonaltrindole di(trifluoroacetate) | 219655-57-9 | sc-252280 | 5 mg | ¥4377.00 | ||
它对 KOR-3 具有高亲和力和选择性，是一种拮抗剂。 | ||||||
BRL 52537 hydrochloride | 130497-33-5 | sc-202508 sc-202508A | 10 mg 50 mg | ¥2302.00 ¥3667.00 | ||
作为一种拮抗剂，选择性地与 KOR-3 结合并抑制其激活。 | ||||||
Compound 101 | 865608-11-3 | sc-507528 | 5 mg | ¥1196.00 | ||
KOR-3 的一种选择性强效抑制剂，具有拮抗作用。 | ||||||