KLHDC8B 抑制剂由一组精选的化学物质组成,它们可以调节 KLHDC8B 蛋白的功能,KLHDC8B 蛋白是含 Kelch 结构域的家族成员之一。该蛋白家族参与了多种细胞过程,尤其是与泛素-蛋白酶体系统的相互作用。针对 KLHDC8B 的抑制剂可以直接或间接发挥作用,这取决于它们的作用方式和在细胞内的主要靶点。例如,MG-132、硼替佐米(Bortezomib)和乳胞素(Lactacystin)等化合物主要抑制蛋白酶体降解机制。通过阻止蛋白酶体的蛋白水解活性,这些抑制剂可能会影响蛋白质的泛素化状态。KLHDC8B 在靶向降解特定蛋白质方面发挥作用,这些蛋白酶体抑制剂可能会通过避免泛素化底物的降解来抵消这一作用。这意味着一种改变 KLHDC8B 假设功能的间接方法。
另一方面,MLN4924(Pevonedistat)、NEM、PR-619 和 PYR-41 等化合物对泛素化级联的各种成分起作用。例如,MLN4924 以 NEDD8 激活酶为靶标,可能会破坏 KLHDC8B 与基于 Cullin 的 E3 连接酶之间的相互作用。同样,NEM 和 PR-619 可抑制去泛素化酶,通过影响细胞内的泛素平衡来调节 KLHDC8B 的功能。PYR-41通过作用于泛素激活酶E1来抑制泛素化级联的第一步。通过减少泛素的可用性,可以改变 KLHDC8B 可能参与的泛素转移功能的有效性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132抑制蛋白酶体的蛋白水解活性,从而增加泛素化蛋白的水平。如果KLHDC8B在靶向特定蛋白降解方面发挥作用,MG-132将通过阻止这种泛素化底物的降解来抵消这种作用。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂。通过抑制26S蛋白酶体,它可以防止泛素化蛋白的降解。如果KLHDC8B将某些蛋白作为泛素介导的降解目标,硼替佐米将通过抑制蛋白酶体的降解来抵消这种作用。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
乳清酸蛋白与蛋白酶体的β亚基不可逆地结合,从而抑制其活性。如果KLHDC8B促进蛋白质降解,那么乳清酸蛋白的作用将增加泛素化蛋白的稳定性。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 可抑制 NEDD8 激活酶,阻断 Cullin 的 neddylation。如果 KLHDC8B 与基于 Cullin 的 E3 连接酶相互作用,MLN4924 将抑制这种相互作用,从而可能破坏 KLHDC8B 在泛素转移中的功能。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
NEM抑制去泛素化酶(DUB),防止从底物上移除泛素链。如果KLHDC8B的功能间接涉及去泛素化,NEM将通过阻断DUB来放大泛素化效应。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619是一种去泛素化酶(DUB)广谱抑制剂。如果KLHDC8B与DUB协同工作,或者其功能受其伴侣的泛素化状态影响,则PR-619可以通过影响泛素平衡间接影响KLHDC8B的功能。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41抑制泛素激活酶E1。通过阻断E1,PYR-41减少了蛋白质的泛素化。如果KLHDC8B促进泛素转移,则泛素的可用性将降低,从而可能降低KLHDC8B的有效性。 |