KIBRA激活剂
常见的KIBRA激活剂包括但不限于Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素CAS 51-30-9和8-溴-cAMP CAS 76939-46-3。
KIBRA 蛋白（又称 WWC1）的化学激活剂主要通过不同的生化途径发挥作用，其中许多途径都围绕着对蛋白质磷酸化的调节。有些化学激活剂（如萼氨醇 A 和冈田酸）可抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，使包括 KIBRA 在内的蛋白质保持较高的磷酸化水平，从而间接增强其活化能力。
包括佛司可林、异丙肾上腺素、8-溴-cAMP、肾上腺素、IBMX 和罗利普仑在内的大量激活剂都是通过 cAMP 依赖性 PKA 途径发挥作用的。这些化合物会增加 cAMP 水平，导致 PKA 激活，然后使 KIBRA 磷酸化并激活。此外，Ionomycin 和 A23187 是钙离子促进剂，可提高细胞内钙含量。这种升高可激活钙调蛋白依赖性激酶，而钙调蛋白依赖性激酶已被证明可使 KIBRA 磷酸化并激活。最后，PMA 和双吲哚马来酰亚胺 I 作用于蛋白激酶 C 通路，这也与 KIBRA 磷酸化和活化有关。这些化学物质说明了可以调节 KIBRA 活性的各种途径，强调了该蛋白参与各种细胞事件的情况。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
萼氨醇 A 可抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，从而维持较高的蛋白磷酸化水平。由于 KIBRA 受磷酸化调控，抑制磷酸酶可间接导致 KIBRA 激活。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
冈田酸是 PP2A 等蛋白磷酸酶的强效抑制剂。通过抑制这些磷酸酶，冈田酸可间接增加 KIBRA 的磷酸化和活化。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林可通过刺激腺苷酸环化酶激活 PKA 途径，从而增加 cAMP 水平。PKA 通路可使 KIBRA 磷酸化，从而激活 KIBRA。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是 β 肾上腺素能受体的激动剂，可增加 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 反过来又会导致 KIBRA 的磷酸化和激活。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
这种 cAMP 类似物可增加 cAMP 浓度，从而激活 PKA。然后，PKA 可以磷酸化并激活 KIBRA。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
通过与肾上腺素能受体结合，肾上腺素可导致 cAMP 水平升高，从而激活 PKA。PKA 可以磷酸化并激活 KIBRA。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂。通过增加细胞内的 cAMP，它可以激活 PKA，而 PKA 可以磷酸化并激活 KIBRA。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制 PDE4，导致 cAMP 水平升高。这会激活 PKA，而 PKA 可使 KIBRA 磷酸化并激活 KIBRA。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2922.00 | 2 | |
Ionomycin 可提高细胞内的钙含量。这会激活钙调蛋白依赖性激酶，使 KIBRA 磷酸化并激活。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子拮抗剂，能提高细胞内的钙含量。钙水平升高可激活钙调蛋白依赖性激酶，导致 KIBRA 磷酸化和活化。 | ||||||