KCTD2激活剂

常见的 KCTD2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5、W-7 CAS 61714-27-0、冈田酸 CAS 78111-17-8 和染料木素 CAS 446-72-0。

佛司可林能促进腺苷酸环化酶-cAMP 通路，增强导致各种蛋白质磷酸化的细胞内信号。与之相对应的 H-89 通过阻碍蛋白激酶 A 提供了一种相反的方法，这表明它通过改变磷酸化动态对 KCTD2 产生了间接影响。W-7 会破坏钙信号转导，而钙信号转导是许多细胞功能的关键调节因子，可能会通过级联作用影响 KCTD2 的活性。这些拮抗剂与异诺霉素同台竞技，后者可提高细胞内钙水平，从而可能影响钙依赖过程以及与 KCTD2 相关的蛋白质。

冈田酸对蛋白磷酸酶具有抑制作用，会破坏细胞内磷酸化的微妙平衡，从而为影响 KCTD2 的调控提供后门。Genistein 和 Staurosporine 采用了更广泛的方法，分别以酪氨酸激酶和蛋白激酶为靶点，从而改变 KCTD2 运行的信号环境。cAMP 类似物（如 8-Br-cAMP）通过模拟内源性信号分子，激活蛋白激酶 A，从而改变对 KCTD2 的调控。KN-93、PD98059、LY294002 和 SB203580 等化合物分别选择性地抑制 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶、MEK、PI3K 和 p38 MAP 激酶，从而进一步研究了激酶活性。这些抑制剂通过抑制特定的通路，产生的连锁反应可扩展到 KCTD2 的活性。