KCC2 抑制因子

常见的KCC2抑制剂包括但不限于VU0240551（CAS 893990-34-6）、R-(+)-DIOA（CAS 81166-47-4）、二氟 甲氧基鸟氨酸 CAS 70052-12-9、尼氟酸 CAS 4394-00-7和CFTR抑制剂-172 CAS 307510-92-5。

KCC2 抑制剂由多种化合物组成，这些化合物经过战略性设计，可调节细胞过程和信号通路，从而有效抑制 KCC2。VU0240551 通过特异性靶向 KCC2 蛋白并阻碍其转运活性来抑制 KCC2，从而减少从神经元中挤出的氯离子。这种氯平衡的破坏会影响 GABA 能信号传导，从而导致神经元兴奋性的改变。DIOA（Dioctylazacrown）通过阻断 KCC2 的转运活性来抑制 KCC2，从而导致神经元的氯离子排出减少。这种氯离子平衡的破坏对 GABA 能信号传导有影响，可能会导致抑制性神经传递的改变和神经元过度兴奋。VU0463271 通过直接与 KCC2 蛋白相互作用来抑制该蛋白，从而降低其转运活性。这种抑制作用会破坏氯化物的平衡，导致 GABA 能信号的改变，并对神经元的兴奋性和突触传递产生潜在影响。ML077 通过特异性靶向 KCC2 蛋白并阻碍其转运活性来抑制 KCC2。这种抑制作用会导致从神经元中排出的氯离子减少，从而破坏神经元正常的氯离子平衡。氯化物水平的改变对 GABA 能信号传导和神经元兴奋性有影响。

硝氟酸通过阻断 KCC2 的转运活性来抑制 KCC2，从而导致神经元的氯离子挤出量减少。这种氯离子平衡的破坏对 GABA 能信号传导有影响，并可能导致抑制性神经传递的改变和神经元过度兴奋。CFTRinh-172 通过调节囊性纤维化跨膜传导调节器（CFTR）的活性来抑制 KCC2。通过影响 CFTR，它间接影响了神经元中的氯平衡，从而可能改变 GABA 能信号传导和神经元的兴奋性。VU0359595 通过特异性靶向 KCC2 蛋白并阻碍其转运活性来抑制 KCC2，从而减少从神经元中排出的氯离子。这种抑制破坏了神经元正常的氯平衡，导致 GABA 能信号传导和神经元兴奋性的改变。总之，这些抑制剂展示了调节 KCC2 活性的复杂策略，为开发旨在抑制 KCC2 在不同细胞环境中的功能的靶向干预措施奠定了基础。