Josephin-2 抑制因子
常见的约瑟芬-2抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、乳清霉素 CAS 133343- 34-7、硼替佐米（Bortezomib）CAS 179324-69-7、环氧霉素（Epoxomicin）CAS 134381-21-8和卡非佐米（Carfilzomib）CAS 868540-17-4。
约瑟夫蛋白-2抑制剂是一类通过调节泛素-蛋白酶体系统（UPS）间接削弱去泛素化酶约瑟夫蛋白-2活性的化合物。该系统对蛋白质的降解和周转至关重要，Josephin-2 在这一过程中通过裂解蛋白质中的泛素分子发挥作用，从而使蛋白质免于降解。MG132、Lactacystin 和硼替佐米等化合物通过抑制蛋白酶体间接抑制 Josephin-2，从而导致泛素化蛋白质在细胞中积累。这种高浓度的泛素化蛋白质会与约瑟夫蛋白-2竞争，从而降低约瑟夫蛋白-2对其特定目标底物去泛素化的可用性。
卡非佐米与 MG132、Lactacystin 和 Bortezomib 一样，都是蛋白酶体抑制剂。作为一种蛋白酶体抑制剂，卡非佐米还能阻止去泛素化酶（如 Josephin-2）降解泛素化蛋白质，从而促进泛素化蛋白质在细胞内的积累。当蛋白酶体受到抑制时，去除泛素的过程实际上会被大量泛素化蛋白质所取代。因此，Josephin-2 的功能被间接削弱，因为它无法对通常的底物发挥作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂可防止泛素化蛋白质降解。Josephin-2 的功能涉及特定底物的去泛素化；因此，MG132 可通过导致泛素化蛋白质的积累来间接抑制 Josephin-2，从而使 Josephin-2 的可用结合位点达到饱和，降低其去泛素化活性。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
蛋白酶体抑制剂是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，可抑制细胞内蛋白质的分解。通过抑制蛋白酶体，Lactacystin 可导致泛素化蛋白质的增加，而泛素化蛋白质可能成为 Josephin-2 的竞争性底物，从而间接降低其对目标蛋白质进行去泛素化的功能。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
一种26S蛋白酶体亚基的选择性抑制剂，可导致多聚泛素化蛋白的积累。这种积累可通过过量底物抑制去泛素化酶系统（包括约瑟芬-2）来抑制约瑟芬-2。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
一种选择性和不可逆的蛋白酶体抑制剂，主要针对蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。Epoxomicin 会导致泛素-蛋白共轭物的堆积，从而降低约瑟夫蛋白-2 获取底物的能力，间接抑制约瑟夫蛋白-2 的活性。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
SB203580 是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，可选择性地、不可逆地与 20S 蛋白酶体的 N 端苏氨酸结合。这会导致多泛素化蛋白的增加，而多泛素化蛋白可通过提供替代底物来竞争去泛素化过程，从而间接抑制 Josephin-2。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
一种口服生物活性蛋白酶体抑制剂，可导致泛素化蛋白质的积累。由于竞争性抑制作用，这种积累会限制约瑟夫素-2 与其天然底物相互作用的能力，从而间接降低约瑟夫素-2 的功能活性。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
β5亚基特异性蛋白酶体抑制剂，导致细胞内泛素化蛋白质增加。这会使去泛素化系统不堪重负，从而间接影响 Josephin-2 的功能，而 Josephin-2 正是去泛素化系统的一部分。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
一种蛋白酶体抑制剂，可导致泛素化蛋白的积累。这种间接效应可通过使细胞环境中的泛素化蛋白饱和来降低约瑟芬-2的活性，这些泛素化蛋白与约瑟芬-2的天然底物竞争。 | ||||||