Janus激酶1(JAK1)抑制剂是一类以JAK1酶为目标的小分子,JAK1酶是JAK-STAT(信号转导和转录激活因子)信号传导通路的关键组成部分。JAK家族包括四个成员:JAK1、JAK2、JAK3和TYK2,它们在细胞因子介导的信号转导中均发挥着关键作用。JAK1尤其对于多种细胞因子的信号传导至关重要,包括与白细胞介素(IL)家族、干扰素(IFN)和其他生长因子相关的信号传导。当细胞因子与其各自的受体结合时,JAK1通过磷酸化激活,启动一系列下游信号传导事件。这种激活导致STAT蛋白的招募和磷酸化,随后转移到细胞核中,以调节特定靶基因的表达。通过抑制JAK1,这些分子有效地中断了信号级联,从而降低了参与免疫反应、细胞生长和分化的基因的转录活性。
从结构上讲,JAK1抑制剂被设计为与激酶域的ATP结合位点结合,从而阻止JAK1及其下游靶标的磷酸化。这些抑制剂对JAK1的特异性通常是通过对其分子结构进行细微修改来实现的,这些修改利用了JAK1激酶结构域的独特构象特征。这种选择性至关重要,因为它可以有针对性地调节JAK1依赖性通路,同时最大限度地减少对其他JAK介导过程的影响。JAK1抑制剂的开发涉及复杂的结构活性关系(SAR)研究,以优化其结合亲和力、选择性和药代动力学特性。这些研究通常结合高通量筛选、药物化学和计算建模,以确定先导化合物并优化其结构。此外,JAK1抑制剂的物理化学性质,如溶解度、渗透性和代谢稳定性,也是决定其整体功效的关键因素,在优化过程中会进行严格评估。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | ¥1726.00 ¥3746.00 | 59 | |
JAK抑制剂I是一种选择性抑制剂,作用于JAK1酶,通过其特定的结合相互作用展现出独特的机制。这种化合物通过稳定JAK1的非活性形式来破坏磷酸化过程,从而调节下游信号通路。其动力学特征表明,该化合物具有快速结合和缓慢解离的特性,可实现持续抑制。该化合物的结构特征有助于与酶精确结合,从而有效影响细胞信号传导动态。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
Ruxolitinib是一种选择性JAK1抑制剂,具有独特的结合亲和力,能与酶的活性位点结合,阻碍其催化功能。这种相互作用改变了 JAK1 的构象动力学,导致其活性显著降低。该化合物独特的分子结构促进了特定的氢键和疏水相互作用,提高了其选择性。它的动力学行为显示了快速的起效时间,这有助于它有效调节细胞反应。 | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | ¥2211.00 ¥7345.00 | ||
巴利昔尼是一种强效的 JAK1 抑制剂,具有破坏该酶信号传导途径的独特能力。它与 JAK1 活性位点的关键残基发生特定的静电相互作用,导致构象转变,从而影响底物的结合。该化合物的结构特征有利于产生强大的范德华力,从而提高了其选择性。此外,它的反应动力学表明其解离率适中,可以持续调节 JAK1 的活性。 | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥6769.00 | 2 | |
Cyt387 是一种选择性 JAK1 抑制剂,它通过与酶的异构位点相互作用,表现出独特的结合动力学。这种化合物能稳定 JAK1 的独特构象,有效阻碍其催化功能。它的分子结构促进了疏水相互作用,从而提高了其特异性。Cyt387 的动力学特征显示其脱落速度较慢,从而确保了与 JAK1 的长时间接触,这可能会影响下游信号级联。 | ||||||
JAK3 Inhibitor V | 4452-06-6 | sc-295218 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
JAK3抑制剂V通过一种独特的机制发挥作用,该机制以JAK3酶为靶点,与其活性位点具有高度亲和力。这种化合物通过与关键残基形成稳定的氢键,改变酶的构象动力学,从而破坏磷酸化过程。其独特的分子相互作用增强了选择性,而反应动力学表明反应速率很快,有利于立即抑制JAK3介导的途径。该化合物的结构特征促进了有效的空间位阻,进一步影响了其抑制特性。 | ||||||
Filgotinib | 1206161-97-8 | sc-507393 | 10 mg | ¥1692.00 | ||
菲戈替尼是一种 JAK1 选择性抑制剂,专门用于调节依赖于 JAK1 的信号通路。它对 JAK1 的选择性使 Filgotinib 成为治疗自身免疫性疾病和炎症性疾病的一种很有前景的选择,因为在这些疾病中,JAK1 活性失调起着关键作用。 | ||||||
Ruxolitinib Phosphate | 1092939-17-7 | sc-396768 sc-396768A sc-396768B sc-396768C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1286.00 ¥1997.00 ¥3429.00 ¥5370.00 | 1 | |
磷酸鲁索替尼是一种选择性JAK1抑制剂,与酶的活性位点发生特定相互作用。其独特的结合亲和力表现为疏水接触和静电相互作用,从而稳定复合物并调节下游信号通路。该化合物表现出良好的动力学特性,能够有效抑制JAK1活性。此外,其结构属性有助于与酶的结构完美契合,从而提高特异性并减少脱靶效应。 | ||||||
TCS 21311 | 1260181-14-3 | sc-362804 sc-362804A | 10 mg 50 mg | ¥2990.00 ¥11914.00 | ||
TCS 21311 是一种选择性 JAK1 抑制剂,其独特的分子相互作用可破坏酶的信号级联。它能形成关键的氢键和疏水相互作用,从而增强其结合亲和力和特异性。该化合物的动力学特性使其能够快速与 JAK1 结合,有效改变其构象动力学。这种量身定制的相互作用曲线可最大限度地减少意外效应,确保对目标途径进行精确调节剂。 |