INSL3 抑制因子

常见的 INSL3 抑制剂包括但不限于 MDV3100 CAS 915087-33-1、螺内酯 CAS 52-01-7、氟他胺 CAS 13311-84-7、酮康唑 CAS 65277-42-1 和来曲唑 CAS 112809-51-5。

被归类为 INSL3 抑制剂的化学品作用于各种途径，可影响 INSL3 的表达或功能。INSL3 或胰岛素样肽 3 是一种主要在性腺中产生的激素，在胎儿发育过程中的睾丸下降过程以及成年后的雷迪格细胞功能中都发挥着作用。鉴于雄激素在 INSL3 表达中的调节作用，雄激素受体调节剂和拮抗剂（如 BMS-564929、LGD-4033、恩扎鲁胺和氟他胺）可通过调节雄激素受体的活性间接影响 INSL3 水平，进而影响控制 INSL3 基因表达的下游信号传导。

螺内酯（Spironolactone）和酮康唑（Ketoconazole）等具有抗雄激素特性的化合物通过破坏激素平衡发挥作用，从而间接影响 INSL3。来曲唑（Letrozole）、阿那曲唑（Anastrozole）和依西美坦（Exemestane）等芳香化酶抑制剂通过降低雌激素合成发挥作用，这已被证明会影响调节 INSL3 表达的激素环境。同样，醋酸阿比特龙（Abiraterone acetate）等抑制类固醇生成酶（CYP17A1）的药物也会导致雄激素生成减少，从而影响 INSL3 的表达。最后，非那雄胺（Finasteride）和度他雄胺（Dutasteride）等 5α 还原酶抑制剂可通过减少双氢睾酮（一种参与 INSL3 调节的强效雄激素）的产生来影响 INSL3 水平。这些化学物质通过调节控制 INSL3 表达或功能的激素的合成、可用性或活性来施加影响，从而成为这种蛋白质的间接抑制剂。