INPP5E 抑制因子

常见的 INPP5E 抑制剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、卡铂 CAS 41575-94-4、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2、自噬抑制剂 3-MA CAS 5142-23-4 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

所列化学品针对的是磷脂酰肌醇信号通路中的不同酶和过程，而 INPP5E 正是在该通路中发挥作用。例如，氯化锂对肌醇单磷酸酶的抑制会导致可用肌醇的系统性减少，而肌醇是合成磷脂酰肌醇（PI）的前体，磷脂酰肌醇是 INPP5E 底物的骨架。因此，锂间接降低了 PI 的水平，可能会因底物的减少而降低 INPP5E 的活性。

U73122、Wortmannin、LY294002、GSK1059615、PX-866、ZSTK474 和 PIK-90 等化合物可抑制 PI3K 的各种同工酶，从而减少 PIP3（一种可被 INPP5E 等磷酸酶进一步处理的脂质）的产生。YM201636 可抑制 PIKfyve，后者参与 PI(3,5)P2 和 PI(5)P 的合成。由于 INPP5E 可使 PI(3,5)P2 去磷酸化，抑制其合成可间接降低 INPP5E 的活性。巴佛洛霉素 A1 和卡铂并不直接针对磷脂酰肌肽信号通路；相反，它们会影响细胞过程和应激反应，从而可能影响 INPP5E 的功能。INPP5E 抑制剂包括直接与 INPP5E 作用以抑制其磷酸酶活性的化合物。由于尚未发现此类化合物，上述化学品代表了一组间接调节剂，它们通过改变 INPP5E 脂质底物的浓度、改变其亚细胞位置或影响相关信号通路来影响其活性。这种抑制方法非常复杂，因为它不是直接针对 INPP5E 酶的活性，而是调整 INPP5E 运行的细胞环境，从而对其功能进行调节。