IL1F6 的化学抑制剂通过各种机制阻碍该蛋白的功能活性。例如,Anakinra 可直接与 IL1F6 争夺其在细胞表面的受体 IL-1RI,从而有效阻断细胞因子启动细胞内信号转导的能力。Rilonacept是一种融合蛋白,通过结合IL1F6发挥诱饵作用,使其脱离天然受体,从而阻止信号转导。同样,单克隆抗体 Canakinumab 也能高度特异性地结合 IL1F6,通过阻止 IL1F6 与其受体的相互作用来中和其生物活性。Diacerein通过其代谢物rhein干扰IL-1信号通路,这表明有一种间接方法可以通过抑制IL-1家族中相关细胞因子的活化来抑制IL1F6的活性。
在信号级联的更远处,有几种化合物抑制了 IL1F6 激活的途径。Parthenolide 和 Bay 11-7082 都以 NF-κB 通路为靶点,这是 IL1F6 常见的下游靶点。帕替诺利通过阻止 NF-κB 转录有助于蛋白质炎症反应的基因来达到这一目的。Bay 11-7082 阻碍了 IκBα 的磷酸化和降解,从而阻断了 IL1F6 对 NF-κB 的激活以及随后的促炎基因表达。托西珠单抗虽然主要是一种 IL-6 受体抑制剂,但由于这两种细胞因子的功能重叠,因此能以更间接的方式减轻通常由 IL1F6 强化的炎症反应。另一方面,亚甲蓝通过抑制氧化应激和线粒体功能来减少细胞因子的释放,从而限制 IL1F6 的活性。螺内酯(Spironolactone)以其抗炎特性而闻名,它可以减少各种细胞因子的合成,从而可能降低 IL1F6 的可用性。最后,阿普瑞司特能提高细胞内的 cAMP 水平,从而抑制 TNF-α 和其他细胞因子的表达,使细胞环境更不利于 IL1F6 的活性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | ¥8969.00 | ||
Anakinra 是一种重组人 IL-1 受体拮抗剂,通过竞争性抑制 IL1F6 与白细胞介素-1 I 型受体(IL-1RI)(该细胞因子的信号受体)的结合来阻断 IL1F6 的生物活性。通过阻止 IL1F6 与其受体结合,anakinra 可直接抑制该蛋白介导炎症和免疫反应的功能。 | ||||||
Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | ¥1354.00 ¥6137.00 | 2 | |
二醋瑞因被代谢为 rhein,它已被证明能抑制 IL-1β 的产生,IL-1β 是一种与 IL-1 家族中的 IL1F6 关系密切的细胞因子。它通过干扰 IL-1 信号通路来抑制 IL-1β 的活化。这表明, diacerein 也可以通过阻碍相同的信号通路来抑制 IL1F6 的功能。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥891.00 ¥3385.00 | 32 | |
Parthenolide 是一种倍半萜内酯,已知可抑制核因子卡巴 B(NF-κB)通路,而这正是 IL1F6 可以激活的信号通路。通过抑制 NF-κB,parthenolide 可阻止由该途径激活的基因转录,从而间接抑制 IL1F6 的功能活性,这些基因转录有助于 IL1F6 参与的炎症反应。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
Bay 11-7082 是一种 IL1F6 可诱导的 NF-κB 激活抑制剂。通过阻断 IκBα 的磷酸化和随后的降解,Bay 11-7082 阻止了 IL1F6 对 NF-κB 的激活。这就抑制了受 NF-κB 调节的促炎基因的表达,而这些基因是 IL1F6 参与的炎症反应的一部分。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | ¥474.00 ¥1151.00 ¥3633.00 | 3 | |
事实证明,亚甲蓝可以通过干扰线粒体功能和减少氧化应激来抑制促炎细胞因子(包括 IL-1 家族成员)的释放。由于 IL1F6 是 IL-1 家族的成员之一,亚甲蓝可以通过限制 IL1F6 从参与免疫反应的细胞中释放出来,间接抑制 IL1F6 的功能活性。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1207.00 | 3 | |
螺内酯具有抗炎作用,可抑制促炎细胞因子的合成。这表明螺内酯可通过减少IL1F6和类似炎症介质的合成来抑制其功能活性。 | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | ¥5009.00 | ||
阿普瑞米拉斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,可提高细胞内 cAMP 水平,从而抑制 TNF-α 和其他炎症细胞因子。通过增加 cAMP,阿普司特可以创造一种抗炎环境并下调 IL1F6 参与的信号通路,从而间接抑制 IL1F6 的功能活性。 |