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与负责水解cAMP或cGMP的其他PDE家族相比,阿普利拉斯特在抑制PDE4方面表现出更大的效力。它的抗炎作用广泛存在于各种细胞类型中,包括抑制TNF-α、IL-12和IL-23的产生,以及抑制NK细胞和角质形成细胞的反应。阿普利拉斯特有效地抑制了酵母聚糖诱导的PMNs中IL-8的产生,IC50值为94 nM。此外,它抑制了fMLF诱导的PMN CD18和CD11b表达,IC50值分别为390 nM和74 nM。此外,阿普利拉斯特减少了fMLF引发的PMNs与HUVEC的粘附,IC50值为150 nM。值得注意的是,阿普斯特罗抑制角质形成细胞TNF-α的产生并不影响角质形成细胞的存活能力,这可以从细胞内ATP水平不受影响得到证明。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Apremilast, 5 mg | sc-480062 | 5 mg | RMB5009.00 |