Date published: 2025-9-6

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Apremilast (CAS 608141-41-9)

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备用名:
(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione; (S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
CAS号码:
608141-41-9
分子量:
460.5
分子式:
C22H24N2O7S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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与负责水解cAMP或cGMP的其他PDE家族相比,阿普利拉斯特在抑制PDE4方面表现出更大的效力。它的抗炎作用广泛存在于各种细胞类型中,包括抑制TNF-α、IL-12和IL-23的产生,以及抑制NK细胞和角质形成细胞的反应。阿普利拉斯特有效地抑制了酵母聚糖诱导的PMNs中IL-8的产生,IC50值为94 nM。此外,它抑制了fMLF诱导的PMN CD18和CD11b表达,IC50值分别为390 nM和74 nM。此外,阿普利拉斯特减少了fMLF引发的PMNs与HUVEC的粘附,IC50值为150 nM。值得注意的是,阿普斯特罗抑制角质形成细胞TNF-α的产生并不影响角质形成细胞的存活能力,这可以从细胞内ATP水平不受影响得到证明。


Apremilast (CAS 608141-41-9) 参考文献

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  13. Deucravacitinib与安慰剂和阿普司特治疗中重度斑块状银屑病:为期 52 周, 随机, 双盲, TYK2 抑制剂银屑病 3 期评估计划第二次试验的疗效和安全性结果。  |  Strober, B., et al. 2023. J Am Acad Dermatol. 88: 40-51. PMID: 36115523
  14. 阿普瑞司特用于治疗并发亚急性皮肤红斑狼疮和银屑病。  |  Tsiogka, A., et al. 2022. Skinmed. 20: 391-392. PMID: 36314710

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Apremilast, 5 mg

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5 mg
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