ICK 抑制因子

常见的ICK抑制剂包括但不限于正钒酸钠CAS 13721-39-6、巴夫洛霉素A1 CAS 88899-55-2、寡霉素CAS 1404-19-9、N-乙基马来酰亚胺CAS 128-53-0和己烯雌酚CAS 56-53-1。

ICK（肠细胞激酶）的抑制剂代表了一组多样化的化合物，主要特征是它们能够靶向激酶活性。ICK是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，参与细胞周期控制和纤毛动力学。鉴于其在基本细胞过程中的作用，抑制ICK可以提供其功能机制的见解。大多数列出的抑制剂，如喜树碱、5-碘脱氧腺苷和SP600125，通过与ATP竞争结合到ICK的激酶域来发挥作用。喜树碱是一种强效的广谱激酶抑制剂，通过阻断ATP结合位点来发挥作用，这一机制也被列表中的其他几种抑制剂所共享，包括H-89、靛玉红-3'-单氧化物和哈明。这些化合物通过防止ATP结合来抑制ICK，从而抑制对激酶功能至关重要的磷酸化活性。

其他抑制剂如Roscovitine、Purvalanol A和Sunitinib的主要靶点是细胞周期依赖性激酶或受体酪氨酸激酶，但它们也表现出抑制ICK的潜力。这种交叉反应性是由于不同激酶之间ATP结合位点的保守性。PD 98059和SB 203580虽然分别靶向MEK和p38 MAP激酶，但由于它们作为激酶抑制剂的作用模式，可能对ICK表现出非靶向效应。索拉非尼是一种RAF激酶抑制剂，由于其潜在的非特异性激酶抑制作用，也被包括在内，这种作用可能扩展到ICK。这些化合物尽管其主要靶点各异，但突出了抑制激酶的常用策略--主要是通过干扰ATP结合和磷酸化活性。