I2PP2A激活剂

常见的 I2PP2A 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、姜黄素 CAS 458-37-7、D,L-红景天 CAS 4478-93-7、小檗碱 CAS 2086-83-1 和吲哚-3-甲醇 CAS 700-06-1。

I2PP2A 激活剂属于一类化学物质，旨在与一种名为 I2PP2A（也称 SET）的特定磷酸酶相互作用。这种酶在调节细胞内磷酸酶活性方面起着至关重要的作用。磷酸酶是从蛋白质和其他分子中去除磷酸基团的酶，这一过程对许多细胞功能至关重要，包括细胞周期进展、信号转导和各种代谢途径的调节。已知 I2PP2A 本身是蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的抑制剂，而 PP2A 是一种主要的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。通过抑制 I2PP2A，这些激活剂可间接提高 PP2A 的活性，进而影响许多细胞蛋白质的磷酸化状态。

I2PP2A 激活剂与 I2PP2A 酶之间的生化相互作用非常复杂，而且具有高度特异性。这些化学激活剂与 I2PP2A 酶的特定结构域结合，从而改变酶的构象，降低其抑制 PP2A 的能力。PP2A 的活性随之增加，导致其大量底物去磷酸化。由于磷酸化是一种常见的翻译后修饰，会改变蛋白质的功能、活性和定位，因此 I2PP2A 激活剂对 PP2A 活性的上调会对细胞过程产生广泛影响。