HST 抑制因子

常见的 HST 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7、Flavopiridol CAS 146426-40-6 和 Roscovitine CAS 186692-46-6。

HST 的化学抑制剂可以通过干扰 HST 在其中发挥作用的细胞周期和转录调控途径来发挥抑制作用。Palbociclib、Ribociclib 和 Abemaciclib 是选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的化学物质，它们对细胞周期的进展至关重要。从 G1 期过渡到 S 期需要这些激酶，而这一过程对细胞内的 HST 活性至关重要。通过阻断 CDK4 和 CDK6，这些抑制剂可以阻止细胞在细胞周期中的进展，从而限制 HST 的功能。同样，PD0332991（又称 Palbociclib）也以相同的激酶为靶点，确保细胞周期在 G1-S 过渡阶段停止，进而抑制 HST 的作用。

除了 CDK4/6 抑制剂外，Flavopiridol 和 Roscovitine（又称 Seliciclib）也能抑制 CDK9，CDK9 是参与转录延伸过程的关键激酶。CDK9 支持的转录活性对 HST 的功能至关重要，而这些化学物质对 CDK9 的抑制可抑制 HST 在基因表达中的作用。Dinaciclib 将这种抑制作用扩展到更广泛的 CDK，包括 CDK2、CDK5、CDK1 和 CDK9，从而影响细胞周期和转录调控，而细胞周期和转录调控是 HST 活性的基础。Milciclib 还以多种 CDK 和 Src 家族激酶为靶点，对 HST 依赖的信号通路进行了另一层控制。AZD5438 和 SNS-032 通过靶向 CDK1、CDK2 和 CDK9 进一步促进了这种多激酶抑制策略，从而阻止了 HST 功能所必需的细胞周期进展和转录活性。最后，R547 可抑制 CDK1、CDK2 和 CDK4，它们在 DNA 复制和细胞周期控制中起着重要作用，是 HST 正常运作的关键过程。这些化学物质通过靶向参与 HST 相关途径的特定激酶，都能对 HST 起到功能性抑制作用。